3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯是一种酯类衍生物，是合成阿考替胺的重要中间体。盐酸阿考替胺是一种新型M1、M2受体拮抗剂，由日本Zeria新药工业株式会社研制，用于治疗功能性消化不良引起的餐后饱胀上腹胀早饱。作为世界上第一个治疗FD的药物，该药备受关注。

制备^[1]

制备3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯的方法如下：在反应瓶中加入2,4,5-三羟基苯甲酸、氢氧化钠和乙醇，搅拌后滴加碘甲烷，加热反应并监测反应完成，然后冷却、蒸除溶剂、萃取、洗涤、干燥、过滤和浓缩，最终得到纯度为99.4%的2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯。

应用 ^[2]

3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲酸甲酯可用于制备盐酸阿考替胺。制备盐酸阿考替胺的方法如下：首先合成2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-噻唑羧酸甲酯，然后与N,N-二异丙基乙二胺反应生成盐酸阿考替胺三水合物。

主要参考资料

[1] CN201610696259.3 一种盐酸阿考替胺的制备方法