普拉格雷的合成方法及其应用？ ¹

普拉格雷是一种新一代血小板二磷酸腺苷受体阻断剂，具有抑制血小板聚集的活性，可用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征。然而，普拉格雷的制备需要高纯度的普拉格雷或其药用盐。

目前常用的普拉格雷合成方法是通过卤代环丙基?2?氟苄基酮与羟基保护的5，6，7，7a?四氢噻吩并[3，2?c]吡啶缩合，然后与乙酰化试剂在环保的溶剂中发生乙酰化反应，制备得到普拉格雷游离碱。然而，现有的合成方法中使用的溶剂对环境和工人健康有害，而且制得的普拉格雷纯度较低，不适合作为药物应用。

普拉格雷的产生机理

主要参考资料

[1]CN201110169901.X一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐新晶型

[2]Dispositionandmetabolicfateofprasugrelin mice,rats,anddogs