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马尿酸乌洛托品的制备方法及药理作用? 1

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马尿酸乌洛托品是一种具有重要意义的抗生素替代药物,可用于防治尿路感染,减少细菌耐药问题。它的制备方法是将马尿酸和乌洛托品粉碎并混合,然后加入乙酸乙酯进行反应,最后经过干燥得到固体产物。药理作用方面,马尿酸乌洛托品在体内水解为马尿酸和甲醛,甲醛具有非特异性抗菌作用,能够杀灭或抑制多种细菌和真菌。

马尿酸乌洛托品的药代动力学表现为迅速吸收并分布到各组织和体液,但在pH大于6.8的条件下不起作用。甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合,尿液pH为5.6时甲醛达到峰值。大部分马尿酸乌洛托品从肾脏排出,肾功能损害者可能会导致药物蓄积和毒性。适应症方面,马尿酸乌洛托品适用于下泌尿道感染的预防,特别适用于泌尿道术后及膀胱镜检查后留置导尿管者。

药物相互作用方面,马尿酸乌洛托品与磺胺类药物合用时可能会产生不溶性沉淀,而含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、枸橼酸盐、碳酸氢钠、噻嗪类利尿药等会影响尿液的酸碱性从而影响药物的疗效。药物过量可能会引起膀胱刺激症状和肝肾毒性。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201810166539.2 一种马尿酸乌洛托品的合成方法

[2] 马尿酸乌洛托品片说明书

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