4-氯苯基苄基酮是一种重要的药物中间体,它可以通过氯化苄和对氯苯甲醛反应得到4-氯苯基苄基醇,然后再经过氧化反应制备得到。但是,除了这种方法之外,还有其他多种制备4-氯苯基苄基酮的方法。
在一个1000mL四口烧瓶中,加入镁屑、碘、乙醚、氯化苄,通过热水浴引发反应。然后滴加氯化苄与乙醚的混合液,控制温度并进行反应。接着滴加对氯苯甲醛与乙醚的混合液,继续反应。最后进行水解和结晶,得到产物。
方法二是在500ml三口瓶中,加入PCC/硅胶和二氯甲烷,然后加热反应。最后进行结晶,得到产物。
利用微波辐射,使苄基溴化锌与带吸电子取代基的芳香醛在Pd(PPhs)2C12催化下发生加成反应,生成仲醇。然后对仲醇进行氧化反应,得到4-氯苯基苄基酮。
在K2HPO4/CH3OH中使用银锌催化苄基卤化物得到仲醇,然后对仲醇进行氧化反应,得到4-氯苯基苄基酮。
使用Pd作催化剂,以对氯化铋和苯乙酰氯为原料一步合成对氯苯基苄基酮。
以对氯苯甲醛和氯化苄为原料,使用Zn/CdCl2/InCl3为催化剂,生成仲醇,然后进行氧化反应,得到4-氯苯基苄基酮。
[1] [中国发明] CN201110268814.X 4-氯苯基苄基酮的制备工艺