依曲韦林的合成方法是怎样的? ¹

依曲韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，可用于治疗HIV感染。它通过与HIV-1逆转录酶结合，阻断病毒的复制。依曲韦林是第一个被证实对耐非核苷类逆转录酶抑制剂HIV-1株有活性的非核苷类逆转录酶抑制剂，对耐药的HIV感染患者具有重要意义。

本发明提供了一种制备依曲韦林的方法。该方法以化合物II和化合物XIII为原料，通过一系列反应得到依曲韦林。具体步骤如下：

制备化合物XIV

将化合物II和化合物XIII在碱的作用下反应，得到化合物XIV。

化合物XIV的合成收率为86.5%。

制备化合物XV

将化合物XIV与POCl3反应，得到化合物XV。

化合物XV的合成收率为81.5%。

制备化合物XVI

将化合物XV与NBS反应，得到化合物XVI。

化合物XVI的合成收率为94%。

制备依曲韦林

将化合物XVI与3，5-二甲基-4-羟基苯腈在NaH的作用下反应，得到依曲韦林。

依曲韦林的合成收率为81.3%。