阿昔洛韦的药理作用和适应症是什么? ¹

阿昔洛韦是一种合成的嘌呤核苷类似物，主要用于治疗单纯疱疹病毒引起的各种感染。它可以用于初发或复发性皮肤、粘膜和外生殖器感染，以及免疫缺陷者发生的HSV感染。阿昔洛韦是治疗HSV脑炎的首选药物，其发病率和死亡率的降低效果优于阿糖腺苷。此外，阿昔洛韦还可以用于治疗带状疱疹、EB病毒感染以及免疫缺陷者并发水痘等感染。在局部应用于皮肤时，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

药理毒理

阿昔洛韦是一种抗病毒药物，对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒和巨细胞病毒具有抑制作用。当阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后，它与病毒胸苷激酶或细胞激酶竞争，被磷酸化成活化型的阿昔洛韦三磷酸酯。然后，阿昔洛韦通过两种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。阿昔洛韦对病毒具有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞的毒性较低。虽然体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未发现致癌的证据。某些动物实验显示高浓度的阿昔洛韦可能导致突变，但没有染色体改变的证据。阿昔洛韦的致癌和致突变作用尚不明确。大剂量注射阿昔洛韦可能导致动物睾丸萎缩和精子数减少，但该药物经胎盘传递后，对胚胎没有影响。

适应症

阿昔洛韦的适应症包括：

1. 单纯疱疹病毒感染：口服用于初发和复发的生殖疱疹病毒感染病例，对于反复发作的病例口服阿昔洛韦可用于预防。注射剂用于免疫缺陷者。此外，阿昔洛韦还可用于单纯疱疹性脑炎的治疗。
2. 带状疱疹：口服用于免疫功能正常者的带状疱疹轻症病例治疗，注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹患者的治疗。
3. 免疫缺陷者水痘的治疗。
4. 局部用于单纯疱疹病毒引起的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。
5. 用阿昔洛韦钠盐治疗急性视网膜坏死。阿昔洛韦是一种核苷酸类抗病毒药物，主要用于治疗单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒引起的浅层和深层角膜炎。