阿昔洛韦(Aciclovir,ACV)是一种抗病毒药物,也被称为无环鸟苷。它主要用于治疗单纯疱疹病毒感染、水痘和带状疱疹。此外,它还可以用于预防人类疱疹病毒第四型等巨细胞病毒感染。阿昔洛韦有口服剂型和静脉注射剂型,是最常用的抗病毒药物之一。
阿昔洛韦于1977年被发现,并因其高选择性和低细胞毒性而被认为是抗病毒治疗的新时代的开始。它被列入世界卫生组织基本药物标准清单,是建立基础照护系统时必不可少的药物之一。
阿昔洛韦与其他核苷类似物类抗病毒药物不同,它只含有部分的核苷结构。阿昔洛韦可以被病毒胸腺嘧啶激酶(Thymidine Kinase, TK)催化磷酸化,转变成一磷酸无环鸟苷(acyclo-GMP)。这个过程比细胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。acyclo-GMP是一种有效的DNA聚合酶抑制剂,与病毒的亲和力是细胞聚合酶的100倍。它与病毒的DNA结合,导致DNA链终止,并抑制DNA聚合酶的作用。阿昔洛韦在细胞中的代谢相当迅速。
阿昔洛韦一般耐受性良好。局部使用可能会引起轻度刺激症状,静脉滴注外渗可能导致局部炎症和静脉炎。其他副作用包括厌食、恶心、头痛和皮症。
阿昔洛韦是治疗HSV感染的首选药物。它可以局部应用于治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹,口服或静脉注射可有效治疗单纯疱疹脑炎、生殖器疱疹和免疫缺陷病人的单纯疱疹感染等。