阿昔洛韦是一种抗病毒药物,于1977年被发现。它被广泛应用于治疗单纯疱疹病毒感染、水痘和带状疱疹等疾病。此外,阿昔洛韦还可以用于预防人类疱疹病毒第四型等巨细胞病毒感染。它具有口服剂型和静脉注射剂型,是最常用的抗病毒药物之一。
阿昔洛韦与其他核苷类似物类抗病毒药物不同,它的结构中只含有部分的核苷,糖环被一条开放链取代。阿昔洛韦可以被病毒胸腺嘧啶激酶催化磷酸化,转变成一磷酸无环鸟苷(acyclo-GMP),其速度比细胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。在细胞酶的催化下,acyclo-GMP进一步转变成二磷酸无环鸟苷(acyclo-GDP)和三磷酸无环鸟苷(acyclo-GTP)。acyclo-GMP是一种高效的DNA聚合酶抑制剂,其与病毒的亲和力是细胞聚合酶的100倍。acyclo-GTP与病毒的DNA结合,导致DNA链终止。同时,病毒酶无法将acyclo-GTP从DNA链上除去,进一步抑制了DNA聚合酶的作用。阿昔洛韦在细胞中的代谢速度相当快,可能是由于细胞磷酸酶的作用。
阿昔洛韦一般耐受性良好,但局部使用可能会引起轻度刺激症状。静脉滴注外渗可能导致局部炎症和静脉炎,还可能出现厌食、恶心、头痛和皮症等副作用。