噻嘧啶是一种属于嘧啶类衍生物的药物,通过去极化神经肌肉接点麻痹线虫,从而排出体外。人体肠道几乎不会吸收噻嘧啶,单次服用即可发挥作用。在美国市场上,噻嘧啶非处方药有720.5 mg片剂和144 mg/mL悬粉剂,商品名为Antiminth或Pin-X。噻嘧啶能够杀死肠线虫,如蛲虫和蛔虫,并且尚未发现引起肝损伤的病例。
噻嘧啶被推荐用于治疗由蠕形住肠线虫和似蚓蛔线虫引起的蛲虫感染。成人和儿童的标准单次计量为11 mg/kg(最多为1 g),可在两周内多次服用。此外,噻嘧啶也被广泛应用于兽药领域。副作用较少见,轻度且短暂,包括恶心、肠胃不适和头痛。
噻嘧啶是一种广谱抗蠕虫药,属于去极化型神经肌肉阻滞药。它通过抑制胆碱酯酶,导致乙酰胆碱堆积,使虫体发生痉挛性麻痹并排出体外。此外,噻嘧啶还能够引起虫体细胞去极化、峰电位发放频率增加和肌张力增加,从而使虫体失去自主活动并安全排出体外,不会引起胆道梗阻或肠梗阻。
与哌嗪不同的是,噻嘧啶的作用速度较快,虫体先发生显著收缩,然后出现麻痹不动(痉挛性或收缩性麻痹)。
噻嘧啶口服后吸收较少。口服后1-3小时达到血药浓度峰值,单剂口服11mg/kg时,血药峰浓度为0.05-0.13mg/L。50%-75%以上的药物以原形经消化道排泄,约7%的原药通过胆管和尿液排出。
目前尚未确定噻嘧啶是否会引起血清转氨酶含量升高或临床症状明显的肝损伤。
噻嘧啶通常具有良好的耐受性,不会引起临床症状明显的肝损伤。