磺酰胺类化合物具有多种药理活性,如抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌等。在国内,4-甲酰苯磺酰胺化合物是一种非常重要的化合物,吸引着越来越多的研究人员致力于其结构优化和药效研究。
图2 4-甲酰苯磺酰胺的合成路线[1]。
通过将(4-(N-乙酰氨基磺酰基)苯基)亚甲基二乙酸酯中间体化合物与一系列试剂反应,成功合成了4-甲酰苯磺酰胺。
图3 4-甲酰苯磺酰胺的合成路线。
通过将对甲苯磺酰胺与乙酸酐反应,再与氧化混合物反应,最终得到4-甲酰苯磺酰胺。
[1] Cuberes Altisen, Rosa; et al. Preparation of aryl pyrazoline sulfonamide derivatives as anti-inflammatory and analgesic agents. World Intellectual Property Organization, WO2006011005 A1 2006-02-02.
[2] Wang, Yamin; et al. Preparation of hydroxamic acids useful in the treatment of hyper-proliferative disorders. World Intellectual Property Organization, WO2004094376 A1 2004-11-04.