3,4-二氯苄胺的制备方法及应用？ ¹

背景及概述^[1]

3,4-二氯苄胺是一种苄胺类化合物，属于结构简单的小分子化合物。苄胺类化合物在生物界广泛存在，并具有重要的生理和药理活性。在抗菌药物的研发中，苄胺类化合物的应用较为常见，例如特比萘芬和布替萘芬等抗真菌药物都含有苄胺结构。

制备^[1][3]

报道一、

一种制备3,4-二氯苄胺的方法是通过酰亚胺化和N-烃基化反应。首先将3,4-二苯基呋喃-2,5-二酮和甲酰胺在密闭反应器中反应，得到3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮。然后将3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮与K2CO3和3,4-二氯代苄醇苯甲磺酸酯在DMF中反应，得到1-(3,4-二氯代苄基)-3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮。最后对1-(3,4-二氯代苄基)-3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮进行水解反应，得到3,4-二氯苄胺。

报道二、

另一种制备3,4-二氯苄胺的方法是通过反应烷基叠氮化合物和三溴化硼。将3,4-二氯苄基叠氮和三溴化硼在二氯甲烷中反应，经过旋蒸浓缩和重结晶得到3,4-二氯苄胺。

应用^[2]

根据CN200780031748.6的专利，可以使用酯类有机溶剂使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3,4-二氯苄胺或其盐反应，从而制备1-(3,4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐。该方法可以在低温下使用通用设备进行，并且制备过程安全简易，产率较高。

参考文献

[1] CN201210459222.0一种制备伯胺的方法

[2] CN200780031748.61-(3,4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法

[3] [中国发明] CN201810101579.9 一种苄胺类化合物的合成方法