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羟丙基-β-环糊精的特点与用途? 1

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羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是一种化合物,它是β-环状糊精(β-CD)中葡萄糖残基的2-,3-和6-位羟基中的氢原子被羟丙基取代变成羟丙氧基。HP-β-CD不仅具有优良的包络作用,提高被包络物质的溶解性和稳定性,还具有水溶性高和提高被包络药物在生物体内的释放速度及生物利用度的优点。此外,HP-β-CD还可用作蛋白质的保护剂和稳定剂。

特点与安全性能

1、HP-beta-CD在常温下具有很高的水溶性,超过50%,因此在醇水溶液中无法结晶。

2、HP-beta-CD与β-CD对被包络的物质的选择性有所不同,可能会改变某些物质包络的分子比例。

3、HP-beta-CD在人体内基本上不被分解代谢,也不会累积,口服HP-beta-CD大部分会随大便排出体外,非肠道给药则会随尿液排出体外。

4、HP-beta-CD可以促使被包络物质在生物体内迅速释放。

5、HP-beta-CD的表面活性和溶血活性较低,使用更安全。

关于HP-beta-CD的安全性,经过系统的亚急性和慢性毒性研究证明,它不会引起小鼠疾病或导致死亡。对于家兔的静脉注射,HP-beta-CD会迅速从血液中消除,并随尿液排出体外,连续注射也没有不良症状。对于鼠和猴的静脉注射给药,200mg/kg的HP-beta-CD没有显示临床影响。单纯口服或静脉注射HP-beta-CD的剂量分别高达15g/kg或10g/kg,对猴子也不会致死。人体的临床研究表明,口服、静脉输液、静脉注射、鼻腔、舌下及眼部给药的HP-beta-CD没有显示不良反应,也没有对皮肤、眼部和肌肉的刺激性。这些研究结果表明,HP-beta-CD对生物是非常安全的。

羟丙基-β-环糊精的用途

在医药工业中,由于HP-beta-CD相对表面活性和溶血活性较低,且对肌肉没有刺激性,因此它是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂。它可以提高难溶性药物的水溶性,增加药物的稳定性和生物利用度,从而增加药物的疗效或减少服用量,还可以调整或控制药物的释放速度,降低药物的毒副作用。此外,HP-beta-CD还可以用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统、透皮吸收给药系统和亲脂性靶向药物的载体,同时也可用作蛋白质的保护剂和稳定剂。

在化妆品原料中,HP-beta-CD可以用作稳定剂、乳化剂和去味剂,可以降低化妆品中有机分子对皮肤粘膜组织的刺激,增强有效成分的稳定性,防止营养成分的挥发和氧化,增加难溶性香精和香料的水溶性,保持香味的缓释和持久。

在食品中,HP-beta-CD可以提高营养分子的稳定性和长效性,可以掩盖或矫正食品营养分子的不良气味和口味,改进生产工艺和产品品质,增加产品的保质期。

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