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伊曲康唑是什么药物? 1

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伊曲康唑是一种新一代三唑类高效广谱抗真菌药物,可以通过抑制真菌细胞色素P450同工酶来阻断麦角甾醇的合成。它对多种真菌感染具有有效的治疗作用,包括皮肤癣菌、念珠菌属、新生隐球菌、糠秕孢子菌属、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌等。它主要用于治疗由深部真菌引起的系统感染,如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。此外,它也可以用于治疗念珠菌病和曲菌病。

伊曲康唑的制剂

制剂一

伊曲康唑微丸的制备方法是通过在微丸丸芯表面依次包覆伊曲康唑含药层和隔离保护层。伊曲康唑含药层的原料包括伊曲康唑、聚丙烯酸树脂Ⅳ和泊洛沙姆188的混合物、羟丙甲基纤维素和滑石粉。隔离保护层的原料包括聚乙二醇和乙醇。制备方法包括将伊曲康唑溶解于二氯甲烷中,然后加入乙醇、固体分散体、粘合剂和抗黏剂,混合均匀得到伊曲康唑含药溶液;将润滑剂溶解于分散溶剂中得到隔离保护溶液;将微丸丸芯与伊曲康唑含药溶液进行喷液包衣和干燥,得到含药微丸;将隔离保护溶液对含药微丸进行喷液包衣和干燥,最后得到伊曲康唑微丸。

制剂二

伊曲康唑片剂的制备方法是将羟丙基-β-环糊精溶解于水中,将伊曲康唑溶解于无水乙醇-盐酸中,然后将伊曲康唑溶液加入羟丙基-β-环糊精的水溶液中,搅拌后作为粘结剂备用。将微晶纤维素和羧甲淀粉钠混合后加入粘结剂中,经湿法制粒后干燥,最后按照片重压片。

盐型制备

盐酸伊曲康唑的制备方法是将无水乙醇、伊曲康唑和盐酸加入反应瓶中,搅拌反应后过滤得到结晶体,然后用无水乙醇洗涤结晶体,最后干燥得到盐酸伊曲康唑结晶。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201310563917.8一种伊曲康唑微丸及其制备方法与制剂

[2][中国发明]CN201911406153.5一种伊曲康唑制剂的制备方法

[3][中国发明,中国发明授权]CN201410074644.5一种盐酸伊曲康唑的合成方法

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