1H-吲唑-7-甲醛的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

1H-吲唑-7-甲醛是一种有机中间体，可通过1H-吲唑-7-甲酸还原得到，然后经氧化反应制得。

制备^[1]

1H-吲唑-7-基甲醇

将1H-吲唑-7-甲酸与BH3.THF在低温下反应，然后在高温下搅拌，最后用水和乙酸乙酯进行萃取和洗涤，得到1H-吲唑-7-基甲醇。

1H-吲唑-7-甲醛

将1H-吲唑-7-基甲醇与MnO2在THF中反应，然后通过柱色谱法纯化，得到1H-吲唑-7-甲醛。

应用^[1]

1H-吲唑-7-甲醛可用于合成化合物N-[(1R)-1-(1H-吲唑-7-基)乙基]-5-[4-(三氟甲基)苯基]萘-2-甲酰胺和N-[(1S)-1-(1H-吲唑-7-基)乙基]-5-[4-(三氟甲基)苯基]萘-2-甲酰胺，这些化合物是YAP/TAZ的抑制剂。YAP和TAZ是Hippo途径网络的转录共激活物，调节细胞增殖、迁移和凋亡。对Hippo途径的抑制有助于治疗多种癌症。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2020097389, 14 May 2020