醋酸精氨酸加压素是一种由下丘脑的视上核神经细胞产生的肽类激素。它通过后叶激素载体蛋白携带,沿下丘脑垂体后叶束逐渐到达垂体后叶储存和释放。除了增高血压的作用外,醋酸精氨酸加压素还具有明显的抗利尿作用。它在调节身体水平衡方面起着重要的作用,当血浆晶体渗透压增高和循环血量减少时,醋酸精氨酸加压素的分泌释放会增加,以促进肾脏对水的重吸收,从而减少尿量。缺乏醋酸精氨酸加压素会导致尿崩症的发生。
研究表明,醋酸精氨酸加压素受体拮抗剂在预防或治疗多种疾病中具有积极作用,包括高血压、雷氏综合症、痛经、早产、促肾上腺皮质激素释放激素分泌紊乱、肾上腺增生、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭/肝硬化/抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症。目前,苯并氮杂卓类化合物考尼伐坦、托伐普坦等正在成为上述疾病治疗药物研发的热点方向。这些化合物通过对精氨酸加压素受体的拮抗活性发挥作用。此外,醋酸精氨酸加压素还可用作科研试剂,在分子生物学、药理学等领域广泛应用。在中枢神经系统中,它可以调节颅内压和脑组织代谢,具有抗利尿、缩血管、加强记忆、参与体温及免疫调节等生理功能。
[1] 儿科学辞典
[2] CN201210148340.X3-吡咯甲酸衍生物及其制备方法和用途