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醋酸去氨加压素的合成方法及应用领域? 1

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醋酸去氨加压素(desmopressin,1-去氨基-8-D-精氨酸,DDAVP)是一种合成的天然精氨酸加压素类似物,具有更强和更持久的抗利尿活性。该药适用于多种疾病,如中枢性尿崩症、多尿、多饮、夜间遗尿症、血友病A、冯•威利布兰德病以及控制出血和手术前预防出血等。醋酸去氨加压素的合成方法主要有固相合成法和液相合成法,其中固相合成方法应用广泛。固相合成方法通过逐一偶联氨基酸获得线性肽,然后经过适当的氧化剂氧化得到去氨加压素粗肽。固相合成方法克服了液相合成方法的缺点,但纯化粗肽仍然是影响产品质量的关键环节。

醋酸去氨加压素的药性与应用

醋酸去氨加压素的结构类似于天然精氨酸加压素,但通过脱氨和置换等改变,消除了增压的副作用。临床上,醋酸去氨加压素用于治疗中枢性尿崩症、夜间遗尿症、尿浓缩功能试验、血友病、血小板功能障碍、肝硬化等引起的出血。治疗剂量和途径根据病情和患者年龄而定,可以通过滴鼻剂、喷雾剂、肌内或皮下注射以及口服等方式给药。

注意事项与禁忌

使用醋酸去氨加压素可能会出现一些副作用,如头痛、恶心、胃痛、过敏反应、水潴留和低钠血症。高剂量使用可能导致疲劳、短暂性血压降低、心跳加快、面红和眩晕等不适反应。年幼和老年患者、水电解质平衡紊乱以及颅内压增高倾向者应慎用该药物。

醋酸去氨加压素的规格

醋酸去氨加压素的规格包括片剂(100μg,200μg)、喷鼻剂(250μg/2.5ml)和注射剂(4μg)。

主要参考资料

[1] CN201510440924.8一种醋酸去氨加压素的纯化方法

[2] 新全实用药物手册

[3] CN201410748612.9一种片段缩合制备醋酸去氨加压素的方法

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