胆固醇琥珀酸单酯的药物制剂研发及应用？ ¹

胆固醇琥珀酸单酯是一种脂肪酸类物质，可用于高端药物制剂的研发，例如克拉霉素离子对脂质微球注射液或硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片的制备。

胆固醇琥珀酸单酯的应用

一项专利CN201410748577.0介绍了一种使用胆固醇琥珀酸单酯（CHEMS）制备克拉霉素离子对脂质微球注射液的方法。该注射液的配方包括：克拉霉素0.05g~0.5g；胆固醇琥珀酸单酯0.3g~0.6g；中链脂肪酸甘油三酯10g~20g；注射用大豆油0~10g；蛋黄卵磷脂0.2g~4g；大豆卵磷脂0g~4g；Pluronic-F-68 0.2g~1g；甘油2g~5g；注射用水70g~90g。该克拉霉素离子对脂质微球注射液的理化性质符合静脉用药的要求，能够耐受121℃，10min的高压蒸汽灭菌。同时，该研究首次将离子对技术应用于纳米制剂的制备，提高了克拉霉素的跨膜能力，降低了细菌耐药性，增强了药效。该样品具有良好的长期储存物理化学稳定性，并且具有较小的血管刺激性，能够提高患者的顺应性和疗效。

另一项专利CN201410840875.2介绍了一种硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片及其制备方法。该复合双层片以硫酸氢氯吡格雷和阿司匹林为活性成分，添加了山嵛酸甘油酯和胆固醇琥珀酸单酯，然后配以填充剂、崩解剂和润滑剂。制备工艺使得物料具有良好的流动性和抗粘性，解决了粘冲问题，同时增强了有效成分的抗血小板聚集作用，药物的质量稳定性良好，能够安全有效地使用。

参考文献

[1] CN201410748577.0一种克拉霉素离子对脂质微球注射液及其制备方法

[2]CN201410840875.2一种硫酸氢氯吡格雷阿司匹林复合双层片及其制备方法