氯化环戊烷是一种常用的医药中间体，可用于合成Palbociclib。Palbociclib是一种口服的抑制细胞周期素依赖性激酶CDK4、CDK6的药物，通过调节细胞周期并抑制CDK4/6活性来阻止细胞DNA的合成。
制备方法
制备Palbociclib的方法如下：
- 将4-氨基-5-溴-2-氯嘧啶与N-甲氧基-N-甲基乙酰胺在四氢呋喃中反应，得到中间体2。
- 将中间体2与乙酰乙酸乙酯在甲醇钠的作用下经Friedlaender缩合关环，得到中间体3。
- 将中间体3与氯化环戊烷在弱碱条件下加热反应，发生氨基取代得到中间体4。
- 将5-溴-2-硝基吡啶和1-叔丁氧羰基哌嗪在DMSO中与弱碱反应，得到中间体5。中间体5经还原剂还原得到中间体6。
- 将中间体6和中间体4在有机碱六甲基二硅基胺基锂的作用下先取代后在酸性条件下脱保护，得到目标产物Palbociclib。
制备过程中，步骤3中可选择氯化环戊烷、溴化环戊烷或碘化环戊烷作为反应物。
参考文献
[1][中国发明,中国发明授权]CN201510454252.6一种选择性激酶抑制剂Palbociclib的制备方法
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