苯甲酸铵 是一种常用的化学物质，在制药领域中有着广泛的应用。苯甲酸铵在制药领域中常被用作一种重要的中间体，用于合成多种药物和医药产品。它的化学性质使其在药物合成过程中发挥着重要的作用。苯甲酸铵可以通过与其他化合物反应，形成各种有机化合物，从而产生不同的药物。 其中，苯甲酸铵在制药领域中的一个重要应用是作为抗生素的合成中间体。抗生素是一类重要的药物，能够用于治疗各种细菌感染。苯甲酸铵可以通过与其他化合物反应，合成出一些常见的抗生素，如青霉素和头孢菌素等。这些抗生素在医疗领域中发挥着重要的作用，对细菌感染的治疗起到了积极的作用。 此外，苯甲酸铵还可以用于合成其他类型的药物，如非甾体抗炎药和抗癌药物等。非甾体抗炎药是一类广泛应用于治疗炎症和疼痛的药物，如布洛芬和阿司匹林等。苯甲酸铵在非甾体抗炎药的合成中充当了重要的角色，通过与其他化合物反应，产生出这些药物的结构基础。 另外，苯甲酸铵还可以用于合成抗癌药物。抗癌药物是治疗癌症的重要手段，能够抑制癌细胞的生长和扩散。苯甲酸铵在抗癌药物的合成中扮演着重要的角色，通过与其他化合物反应，合成出一些有效的抗癌药物，如紫杉醇和培美曲塞等。 综上所述， 苯甲酸铵 在制药领域中的下游产品有很多种类，包括抗生素、非甾体抗炎药和抗癌药物等。这些下游产品在医疗领域中发挥着重要的作用，对于人类健康的维护和治疗具有重要意义。苯甲酸铵的应用使得制药行业能够生产出多种有效的药物，为医疗事业做出了积极贡献。...

对甲苯腈，英文名为p-Tolunitrile，是一种透明结晶固体，在常温常压下具有较好的化学稳定性。它不溶于水，但可溶于大部分有机溶剂，如乙酸乙酯、氯仿和二氯甲烷。对甲苯腈主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料，常应用于噁唑啉配体以及对甲苯甲酸衍生物的制备。 理化性质 对甲苯腈结构中含有氰基单元，其化学反应活性主要来源于该氰基基团。该物质可参与多种有机合成反应，如缩合、氢化、取代等反应，从而合成各种复杂有机分子。在路易斯酸的作用下，对甲苯腈可与氨基醇类化合物发生缩合反应，得到噁唑啉类衍生物。此外，在酸性或碱性条件下，对甲苯腈还可发生水解反应，生成相应的羧酸或酰胺类衍生物。 图1 对甲苯腈的氨解反应 往一个干燥的反应烧瓶中加入4-甲氧基苯腈(1 mmol)，然后加入水(1 mL)， N,N-二乙基羟胺(3 mmol)和乙酸铜(2 mol%)。将所得的反应混合物在35℃下加热搅拌反应大约3小时。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后将反应混合物在真空下进行浓缩以除去有机溶剂，所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化即可得到目标产物分子。 化学应用 对甲苯腈作为一种重要的有机合成原料，以其氰基单元的特殊性质在噁唑啉配体和对甲苯酸衍生物的制备中发挥着重要作用。通过缩合和水解反应，可以在医药、有机合成等领域得到广泛应用，为化学工业提供了多样的合成途径。 参考文献 [1] Marce, Patricia; et al Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2016), 52(7), 1436-1438. ...

四氟硼酸三叔丁基膦呈白色晶体粉末状，可用作催化剂。 性质 外观：呈白色晶体粉末状。 溶解性：可溶于非极性有机溶剂如乙醚、甲苯和氯代烷。 稳定性：稳定于常温下，但在高温或有机溶剂中可能分解。 熔点：261°C(lit.) 水溶性：不溶于水 溶解度：氯仿 (微溶)，二氯甲烷 (微溶)，甲醇 (微溶) 用途 1. 催化剂：TBPBF4可用作催化剂的配体，具有高度的反应活性，常用于有机合成反应中，如膦催化的不对称加成反应、不对称氟化反应等。 2. 电解质：由于其离子性质，TBPBF4可用作电解质溶液的添加剂，例如在锂离子电池、高能密度电池和超级电容器等设备中。 健康危害 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R36/37/38:刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 ...

维生素K又称凝血维生素，包括K1、K2、K3、K4。四种维生素K的化学性质都较稳定，能耐酸、耐热，但对光敏感，也易被碱和紫外线分解。K1、K2是天然存在的，属于脂溶性维生素。在日常饮食中最常见的两种是维生素K1和维生素K2。维生素K1(叶绿醌)植物，菠菜、花椰菜中含量丰富而维生素K2我们却不太熟悉，维生素K2(甲萘醌-7)存在于发酵食品和动物制品中，也由肠道细菌产生，是一系列含有2-甲基-1, 4-萘醌母核及C3位带有数目不等的异戊二烯结构单元的萜烯侧链化合物的统称，肝内含量丰富。 维生素K2的作用原理 钙进入人体后从小肠吸收进入血液，血液中的钙容易“迷路”，除了骨骼和牙齿等人体所需的部位，它也会错误地沉积在心脑血管、肾脏或其他软组织，造成器官钙化和功能衰退。维生素K2主要能够比较选择性的让钙沉积在骨骼当中，这样有利于骨骼的健康。另外维生素K2能够让血中的离子钙沉积到骨骼中，而避免钙离子沉积在血管壁，这样能够避免动脉出现硬化的表现，所以维生素K2能够在骨的健康中发挥非常重要的生理作用。 维生素K2作用简单概括 将血管壁中的钙，组织器官中的钙都带入血液中。 把血液中的钙，带到骨头，从而沉积到骨头上。 维生素K2安全性评价 由于维生素K食物来源丰富，正常人体肠道的大肠杆菌、乳酸菌等微生物也能合成维生素K，成人很少发生维生素K缺乏。与脂肪的吸收相伴平行, 故任何可使脂肪吸收不良的情况(如胆汁酸缺乏、胰腺功能不全、梗阻性黄疸、乳糜腹泻、局限性肠炎)皆可导致一种或所有脂溶性维生素缺乏。K2是脂溶性的维生素，所以要配合优质的脂肪来帮助其吸收，比如说深海鱼油，坚果等。以达到一个比较好的吸收转化效果。维生素K2是一种营养性的补剂，没有危害，具有重要的健康作用。现在临床上的骨松患者也会补充四烯甲萘醌以改善骨质疏松。 维生素K2的含量只有pg级别，现检验科的质谱平台已经开发出维生素K2的检测方法，检验科质谱平台将全力配合临床，完成相关检测。 ...

发展生物能源已成为提高能源安全、减排温室气体、应对气候变化的重要措施。异丁醇是一种高品质的汽油替代燃料，与当前市场上最为常见燃料乙醇相比，异丁醇有更高的能量密度、不易吸水、可以通过现有的汽油销售设施进行输送等优势，并且对汽车发动机的损伤小，可直接用于汽油动力汽车。另外，异丁醇还是一种重要的大宗化工产品，主要用于生产润滑油、增塑剂、表面涂料、粘合剂等。 目前世界上主要通过丙烯羰基合成法生产异丁醇。利用纤维素、藻类等生物质资源通过发酵等转化方法进行可再生的生物合成被视为重要的发展方向。然而目前生物合成异丁醇的产量低，产品缺乏经济竞争力，尚需要运用现代分子生物学技术构建优良工程菌，解决产物抑制、生产成本高等问题。相比而言，生物乙醇是目前生物发酵行业产量最大的产品；甲醇则是现代化学工业的基础产品之一，并且国内甲醇生产装置的整体负荷不高，市场需求乏力。 中科院青岛生物能源与过程研究所绿色化工技术中心开发出一种简单的方法，可以直接将甲醇和生物乙醇转化为异丁醇 [1] 。他们通过调控催化剂的结构，比如金属Ir的价态和粒径分布，可以准确地控制反应路径，使异丁醇的选择性由不足30%提高到90%以上。 实验结果表明，Ir 的性质，尤其是粒度和氧化态，对所需活性尤为重要。对照实验还表明，Ir 催化剂对中间体醇醛 C-C 形成步骤（而不是脱氢步骤）的影响对于确定产品选择性至关重要。此外，Ir 催化剂可以耐受一些典型的生物杂质，这使得生物乙醇发酵液在离心和脱色后能够进行催化升级。所有这些结果表明，开发的 Ir 催化剂在生产生物燃料以及乙醇升级产生的有用化学品（如异丁醇）方面具有广阔的应用前景。 参考文献 [1] Selective upgrading of ethanol with methanol in water for the production of improved biofuel—isobutanol. doi:10.1039/C5GC02963E ...

乙基氯化镁 乙基氯化镁，又称氯化乙基镁，是一种常见的格氏试剂。英文名：Ethylmagnesium chloride，CAS号：2386-64-3，分子量：88.81910，密度：1.00 g/mL at 20°C，分子式：C2H5ClMg，闪点：1°F，为暗棕色溶液，应在室温下避光密封保存，避免氧化物，水分，碱，酸空气接触。 乙基氯化镁的应用案例 [1~3] 专利CN201710002411.8提供了一种用于合成布瓦西坦的手性中间体及其制备方法，该方法无需采用柱色谱分离或手性制备色谱分离步骤，原料更易得，通过化学常规反应就可以直接得到高化学纯度和高光学纯度的布瓦西坦手性中间体，再步骤一中以S-环氧氯丙烷为起始原料与乙基氯化镁在路易斯酸作用下开环制备得到(S)-1-氯甲基-1-丁醇，收率达85%，ee＞99.0%. 专利CN202111570538.2介绍了在JAK抑制剂中，具有很高的生理活性的重要医药中间体1?苄氧基?4?溴?5?乙基?2?氟苯的合成，式(1)化合物在碱性条件下跟溴苄反应得到式(2)化合物；式(2)化合物在镍络合物催化剂作用下跟乙基氯化镁反应得到式(3)化合物；式(3)化合物跟溴化铜反应得到目标式(4)化合物；该方法收率高，操作简单. 专利CN201910355179.5公开了一种芘类蓝色荧光掺杂物质，包含此物质的有机电致发光器件，该类化合物能够作为有机电致发光材料应用。其中关于化合物G223的合成中，中间体26的合成具体步骤如下：氮气保护下，于2000ml三口烧瓶中加入1,6?二溴芘、Pd(dppf)Cl2，ZnCl2溶于无水四氢呋喃中，在?25℃烧瓶内缓慢滴加2.0M乙基氯化镁，滴加完毕后缓慢升温至80℃搅拌4小时。 反应结束后，将反应液降至室温后缓慢加入1000ml稀盐酸(5％)，静置分层后萃取萃取、干燥、过柱，得到目标产物. 参考文献 [1]重庆康施恩生物科技有限公司. 布瓦西坦手性中间体及其制备方法:CN201710002411.8[P]. 2018-07-10. [2]苏州楚凯药业有限公司. 1-苄氧基-4-溴-5-乙基-2-氟苯的制备方法:CN202111570538.2[P]. 2022-03-15. [3]南京高光半导体材料有限公司. 一种芘类蓝色荧光掺杂物质，包含此物质的有机电致发光器件:CN201910355179.5[P]. 2021-09-14....

氯沙坦钾是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。在临床上主要用于治疗各型高血压，用于对血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗不适用（尤其是有咳嗽或有禁忌症时）的成人慢性心力衰竭。 药理作用 氯沙坦钾是非肽类血管紧张素Ⅱ的型受体(AT1型)拮抗剂，在体内部分转化为有活性的羟酸代谢物(E-3174)，对AT的亲和力是母体的10倍。氯沙坦钾活性代谢物能阻滞血管紧张素的血管收缩作用和醛固酮作用，其机理主要是阻断许多组织中如血管和肾上腺中血管紧张素Ⅰ的AT1受体。与血管紧张素Ⅰ结合抑制血管紧张素的血管收缩作用，醛固酮分泌，使肾素-血管紧张素活性降低，结果使血压下降。 不良反应 可见轻度短暂的头晕、头痛和剂量相关性直立性低血压，胃肠道不适。 可能发生低血压，特别在血容量不足时。 可能发生肾功能受损。 罕见皮疹、血管神经性水肿、转氨酶升高。 氯沙坦钾较少引起咳嗽。 ...

背景及概述 4-甲基苯乙烯，又名对甲基苯乙烯、对乙烯基甲苯，是一种有机化合物，化学式为C9H10，主要用作聚合物单体及用于制造涂料。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，4-甲基苯乙烯在3类致癌物清单中。 特性 4-甲基苯乙烯是典型的可商业化应用的苯乙烯类衍生物，其聚合产物聚对甲基苯乙烯具有较高温度的安全使用极限，主要用来生产热塑性树脂、玻璃纤维增强塑料、黏合剂、涂料等。4-甲基苯乙烯常温下为稳定的无色液体，具有低毒、易燃、易爆的特点，不溶于水，溶于乙醇、乙醚。 图1 4-甲基苯乙烯的性状图 毒理学数据 4-甲基苯乙烯急性毒性：大鼠口径LD50：2255mg/kg；大鼠腹膜LD50：2324mg/kg；小鼠口径LD50：1072mg/kg；小鼠腹膜LD50：581mg/kg；小鼠静脉LD50：280 mg/kg；狗口径LD50：＞5mg/kg；兔子皮上LD50：5mL/kg[1]。 市场前景 目前，国内4-甲基苯乙烯生产企业主要为试剂级企业，从试剂级产品生产到实现工业化量产，再到大规模推广应用，需要经历一个漫长的过程。我国工业级4-甲基苯乙烯产品主要依赖进口，在技术研究方面与发达国家还有一定差距，且研究成果转化效率极低，再加上由于4-甲基苯乙烯产品价格较高，是苯乙烯价格的几十倍，因此，市场上大多使用苯乙烯类产品，再加上国内以4-甲基苯乙烯为原料的下游产品，如醇酸树脂、固化涂料、乙烯基树脂等新型高分子材料的研究处于初始阶段，导致4-甲基苯乙烯使用量较少。 虽然中国4-甲基苯乙烯生产工业起步晚，但是中国工业发展速度快，在涂料、橡胶、塑料加工生产方面不断取得突破，在核心生产技术上不断突破外国企业的技术封锁，在国际市场上的竞争力不断提升。中国涂料、橡胶、塑料行业的发展促进了4-甲基苯乙烯市场规模的扩大。但与美国相比，中国4-甲基苯乙烯需求规模仍然较小，未来还有较大的提升空间。 参考文献 [1]Bolzacchini, Ezio; Meinardi, Simone; Orlandi, Marco; Rindone, Bruno; Hjorth, Jens; Restelli, Gianbattista Environmental Science and Technology, 1999 , vol. 33, # 3 p. 461 - 468...

氯雷他定和倍他米松，两种常见的药物，当它们联合使用时，会产生怎样的协同作用？本文将深入探讨氯雷他定和倍他米松的各自功效，以及它们在联合用药时对缓解过敏性疾病症状的独特优势。 简介：基本药物信息 （ 1） 氯雷他定是什么以及它的用途是什么？ 氯雷他定 (Loratadine)的化学名是4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯， 分子量 382.5， 分子式为 C22H23ClN2O2，分子结构式见图。氯雷他定是一种白色结晶性粉末,无臭无味的弱碱性药物。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解，在水中几乎不溶。目前上市的剂型主要有普通的片剂、胶囊、糖浆剂等。 氯雷他定是一种高效的、高选择性抑制外周组胺 H1 受体的第二代抗组胺药。主要用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎，也可以用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。因其对外周神经 H1 受体具有高选择性，而对中枢神经系统的 H1 受体亲和性较低。同时对乙酰胆碱和 a1-肾上腺素受体作用极少，因此氯雷他定与第一代抗组胺药物相比较，不易透过血脑屏障，无明显的中枢抑制和抗胆碱作用。 （ 2） 什么是倍他米松 倍他米松 ，是一种有机化合物，化学式为 C22H29FO5，主要用作肾上腺皮质激素药。倍他米松的结构如下： 倍他米松是地塞米松的同分异构体，其药效和应用与醋酸地塞米松相似，但其钠和水潴留作用相对较小。相较于氢化可的松，倍他米松在糖代谢和抗炎方面的效果更强，约为氢化可的松的 15倍，但其钠潴留作用却是氢化可的松的百倍以上。在原发性肾上腺皮质功能减退症中，倍他米松可与其他糖皮质激素联合用于替代治疗。同时，它也适用于低肾素低醛固酮综合征以及植物神经病变引起的体位性低血压等问题。由于口服倍他米松可能引起水肿，因此通常以外用形式用于治疗皮脂溢性湿疹、接触性皮炎、肛门及阴部瘙痒等症状。它主要用于管理过敏性和自身免疫性炎症性疾病，目前广泛用于治疗活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等，同时也用于某些感染的综合治疗。 1. 什么是氯雷他定和倍他米松，它的作用是什么？ 氯雷他定倍他米松是一种结合了氯雷他定的抗组胺特性（即对抗过敏）和倍他米松的抗炎特性的药物。它主要用于缓解各种过敏性皮肤病、血管性水肿、荨麻疹，以及季节性和常年性过敏性鼻炎的炎症和瘙痒。此外，该药物也适用于食物和药物过敏反应、脂溢性皮炎、神经性皮炎、过敏性哮喘、结膜炎、虹膜睫状体炎等眼部过敏反应以及昆虫叮咬引起的过敏反应。 该组合的目的是通过倍他米松的作用消除炎症，通过氯雷他定的作用消除瘙痒。 2. 氯雷他定和倍他米松的剂量和给药 氯雷他定和倍他米松常被联合应用于过敏性疾病的治疗。其常见剂型为片剂和糖浆，不同品牌的产品规格和给药方式略有差异。 2.1 剂型与规格 （ 1）片剂 常用规格为每片含氯雷他定 5mg、倍他米松0.25mg。 常用品牌包括 Celestamine NS、Claricort、Cobedina NS、Tamex等。 （ 2）糖浆 常用规格为每毫升含氯雷他定 1mg、倍他米松0.05mg。 常用品牌包括 Celestamine NS、Claricort、Erispan Composite、Farmalor、Tamex等。 部分糖浆（如 Cortistamin L）的浓度可能不同，具体用药请遵医嘱。 Cortistamin L 糖浆，每 100毫升糖浆含有：氯雷他定100.00 毫克，倍他米松6.00 毫克。 2.2 氯雷他定和倍他米松的推荐剂量是多少？ （ 1）氯雷他定倍他米松成人剂量 氯雷他定和倍他米松的片剂推荐用量为每次 1片。 （ 2）氯雷他定与倍他米松儿童剂量： 氯雷他定和倍他米松的片剂不适用于儿童。糖浆的剂量应根据体重进行调整， 4至12岁的儿童或体重低于30公斤的建议剂量为每12小时半茶匙（2.5毫升）；体重较重的儿童可增加到每剂1茶匙（5毫升）。Cortistamin L糖浆每毫升含1毫克氯雷他定和0.06毫克倍他米松。对于体重超过30公斤的儿童，每日使用10毫升；体重低于30公斤的儿童，每日使用5毫升。 2.3 氯雷他定与倍他米松应多久服用一次？ （ 1）成人：建议每12小时服用1片氯雷他定和倍他米松片剂，即每日两次。 （ 2）儿童：糖浆的推荐用量为每日一次。 药物剂量应根据患者的具体病情、年龄、体重等因素，在医生指导下调整。请务必在使用氯雷他定和倍他米松之前咨询医生，以确保用药安全和适当。 3. 氯雷他定和倍他米松会产生哪些副作用？ 氯雷他定和倍他米松联合使用可能导致多种副作用。常见的不良反应包括： （ 1） 全身症状：疲劳、头痛、困倦、口干。 （ 2） 胃肠道反应：恶心、胃炎、腹胀、消化性溃疡（可能导致穿孔或出血）、胰腺炎、溃疡性食管炎。 （ 3） 过敏反应：皮疹、过敏性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿。 （ 4） 液体和电解质失衡：钠潴留、钾丢失、低钙性碱中毒、液体潴留，可能导致充血性心力衰竭（ CHF）和高血压（HTN）。 （ 5） 肌肉骨骼问题：肌肉无力、皮质类固醇肌病、骨质疏松、骨折（包括椎体、股骨头、肱骨头的无菌性坏死）、肌腱断裂。 皮肤反应：伤口愈合缓慢、皮肤萎缩、脆弱、瘀点、面部红斑、增加的出汗。 （ 6） 神经系统问题：癫痫发作、颅内压升高（假性脑瘤）、眩晕、头痛。 内分泌系统影响：月经不规律、库欣综合征、胎儿或儿童生长受限、糖尿病症状加重。 （ 7） 眼科问题：后囊下白内障、眼压升高、青光眼、突眼。 代谢改变：蛋白质分解代谢增加、负氮平衡。 （ 8） 精神症状：欣快感、情绪剧烈波动（包括严重抑郁和精神病表现）、性格变化、过度烦躁、失眠。 （ 9） 其他：类过敏反应、超敏反应、低血压或休克样反应。 使用氯雷他定和倍他米松前，务必咨询医生，以确保适当用药和避免潜在的副作用。以上信息仅供参考，不能代替医生建议。请务必在医生指导下用药。 4. 总结 氯雷他定和倍他米松联合用药是一种结合了氯雷他定的抗组胺特性与倍他米松的抗炎效果的复合药物。这种联合治疗方案旨在同时减轻过敏反应和控制炎症，从而更有效地缓解各种过敏性和炎症性疾病的症状，包括皮肤病、过敏性鼻炎以及眼部过敏等。然而，由于每位患者的病情和药物反应可能有所不同，使用该药物之前务必咨询专业医生，以确保其适合您的具体情况并避免潜在的副作用或药物交互作用。医生将根据您的健康状况提供个性化的用药建议和调整方案，确保治疗的安全性和有效性。 参考： [1]李海燕. 氯雷他定自微乳制剂的研究[D]. 湖南:中南大学,2013. DOI:10.7666/d.y2422488. [2]https://baike.baidu.com/item/%E5%80%8D%E4%BB%96%E7%B1%B3%E6%9D%BE [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3651010/ [4]https://www.mims.com/philippines/drug/info/claricort [5]https://www.vademecum.es/principios-activos-betametasona+%2B+loratadina-h02bx+p6-us [6]https://quefarmacia.com/medicamentos/loratadina-betametasona/ ...

引言： 正丁基硫代磷酸三胺作为一种重要的农药中间体和添加剂，其合成方法一直受到广泛关注。本文将深入探讨正丁基硫代磷酸三胺的合成原理、反应步骤以及优化策略， 简介： 尿素由于具有含 N量高，使用方便，用后不会导致土质变坏等优点，20世纪80年代以来已经成为我国农业应用的主要N肥之一。一般情况下，尿素在土壤中很快被脲酶分解成氨，高浓度的氨易于损伤作物和挥发损失，致使尿素的利用率通常只有30％～40％，且肥效期只有50天左右。脲酶抑制剂是一类能有效抑制土壤中脲酶活性的物质。近年来，将脲酶抑制剂添加至尿素中作为一种新技术被广泛研究。这种抑制剂能显著减缓尿素分解为氨的过程，从而延长尿素在施肥点的有效时间，降低土壤中的NH4+和NH3浓度，实现土壤供肥与作物需求的同步。因此，土壤脲酶抑制剂在减少尿素施用量、提高作物产量及降低环境污染方面具有重要的应用价值，是一种可持续的农业生产技术。正丁基硫代磷酰三胺是目前最有效的土壤脲酶抑制剂之一。 正丁基硫代磷酸三胺，又称 N-丁基硫代磷酰三胺，英文名N-(n-Butyl)thiophos-phoric triamide，简称NBPT。分子式为C4H14N3PS，分子量为167.21，CAS号为94317-64-3，结构式为： 合成： 严海燕等人报道了一种合成正丁基硫代磷酸三胺的方法。该方法通过三氯硫磷与正丁胺在亲核取代反应中生成正丁基硫代磷酰二氯，反应物的摩尔比为 1:1.2，反应条件为10℃，持续时间为3.5小时。随后，通入氨气，在0℃下反应60分钟，通过旋转蒸发浓缩得到正丁基硫代磷酸三胺，其抑制活性达到92.50%。该工艺原料易得、反应步骤简洁、操作方便、副产物少，且环境影响小，适合工业化生产。具体步骤如下： （ 1） 反应中间体正丁基硫代磷酰二氯 (RNH)PSCl2的合成。 在装有磁力搅拌器、温度计和氮气通入装置的 500mL四口烧瓶中，10℃时加入14.1mL(PSCl3与CHCl3的摩尔比为1∶1.3)三氯硫磷和氯仿液，在常压滴液漏斗中装入缚酸剂三乙胺(N-CH3CH2)3，正丁胺R-NH2氯仿CHCl3混合液。在N2保护下慢慢滴加正丁胺，三乙胺和氯仿混合液，用磁力搅拌器进行搅拌，待正丁胺、三乙胺和氯仿混合液加完后，保持恒温下反应3.5h左右，得到白色混合液。 （ 2） 反应终产物正丁基硫代磷酰三胺 RNH-PS(NH2)2的合成。 以上述第一步反应的产物为原料，在搅拌的条件下通入氨气， 0℃下反应60min，得白色粘状物，经旋转蒸发浓缩后得到乳白色固体终产物正丁基硫代磷酰三胺。 参考： [1]湖州来色生物基因工程有限公司,吴菁. 一种正丁基硫代磷酸三胺的合成方法. 2010-06-30. ...

引言： 5-溴-2-氯烟酸甲酯是一种重要的有机化合物，其晶体结构展现了复杂而独特的特征。了解其晶体结构特点对于深入研究其化学性质和应用潜力具有重要意义。 简述： 5-溴-2-氯烟酸甲酯， 英文名称： Methyl 5-bromo-2-chloronicotinate，CAS：78686-79-0， 分子式： C7H5BrClNO2 ，密度： 1.684 g/cm3，沸点：275.6℃，at 760 mmHg，熔点：50-52℃，闪点：120.5℃，折射率：1.568。关于合成 5-溴-2-氯烟酸甲酯的报道较少。合成烟酸盐的一般方法涉及将烟酸与适当的醇或烷化剂反应。 5-溴-2-氯烟酸甲酯是合成各种化合物的有用中间体生物活性化合物。 晶体结构分析： 1. 实验 将 5-溴-2-羟基烟酸（0.138 mol）和 N, N-二甲基甲酰胺（0.138 mol）在亚硫酰氯（160 mL）中的溶液回流 2 小时。蒸发亚硫酰氯，将黄色残留物溶解在无水二氯甲烷（200 mL）中，然后逐滴加入无水甲醇。将所得混合物回流 1 小时并蒸发，得到淡黄色油状物，在室温下静置后结晶。通过在室温下缓慢蒸发乙醇溶液一周，获得适合 X 射线衍射分析的晶体。 2. 精炼 所有 H 原子均放置在计算位置，C—H = 0.93 或 0.96 埃米 ，并使用骑行模型将其纳入最后的精炼循环中， Uiso(H) = 1.2–1.5 倍 Ueq(C)。 3. 结论 化合物 (I) 在非中心对称三斜晶胞中与两个独立分子结晶（如下图 ）。分子中的键长和键角正常，与之前报告的键长和键角一致（ McArdle 等人，1982 年）。两个独立分子中甲氧羰基（C6/C7/O1/O2；C13/C23/O3/O4）和吡啶环平面之间的二面角分别为 45.8 (2) 和 44.0 (3)°。在没有经典分子间相互作用的情况下，晶体堆积表现出相对较短的分子间 Br···O 距离（如下表）。 4. 晶体数据 C7H5BrClNO2 Mr = 250.48 a = 3.978 (2)埃米 b = 8.153 (3) 埃米 c = 14.040 (2) 埃米 α = 96.89 (2)° β = 96.20 (3)° γ = 100.70 (2)° V = 440.2 (3) 埃米3 Z = 2 Mo Kα 辐射 μ = 4.93 mm?1 T = 298 (2) K 0.16 × 0.14 × 0.10 mm 参考： [1]Ma Y, Liu Y L. Methyl 5-bromo-2-chloropyridine-3-carboxylate[J]. Acta Crystallographica Section E: Structure Reports Online, 2008, 64(6): o1072-o1072. [2]Kaieda A, Takahashi M, Fukuda H, et al. Structure‐based design, synthesis, and biological evaluation of Imidazo [4, 5‐b] pyridin‐2‐one‐based p38 MAP kinase inhibitors: part 1[J]. ChemMedChem, 2019, 14(10): 1022-1030. ...

头孢布烯是一种重要的药物，其 全合成包括母核和 7β位侧链的制备以及这两部分的结合 合成，研究 其 7β位侧链 的制备方法具有一定的研究意义。 简述：头孢布烯（ ceftibuten）属β内酰胺类抗生素，是第3代口服头孢 菌素。头孢布烯通过抑制细菌细胞壁的合成而具有杀菌活性，该药具有抗菌谱广、抗菌活性强、对质粒介导的β内酰胺酶稳定、半衰期长、不良反应少等特点。在临床上该药可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系感染，临床效果良好。 头孢布烯最早由日本盐野义制药公司开发，于 1993年在日本首次上市。美国先灵葆雅有限公司获得盐野义公司的授权，1995年获得美国FDA批准，其在我国上市的剂型为混悬剂和胶囊剂。其结构图如下： 1. 7β位侧链的制备 ： 头孢布烯全合成包括母核和 7β位侧链的制备以及这两部分的结合。 本文 主要探讨其 7β位侧链的制备方法 。 （ 1）方法一： 以 2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸甲酯为原料经过酰化、缩合、水解等过程制备目标化合物 。 （ 2）方法二： 以 2-(2-酰化氨基噻唑-4基)乙酸苯甲酯为原料经过缩合、魏悌锡反应以及水解制备目标化合物。 （ 3）方法三 以 2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料 ， 经酰化、水解、酯化、缩合、分离等过程制得目标化合物 4-(3-甲基-2-丁烯-1-氧酰基)-(Z)-2-(2-苯乙酰氨基噻唑-4-基)-2-丁烯酸 ， 总收率为 30%。 合成路线如下： 2. 含量测定 吕东玉 等人改进了头孢布烯含量及有关物质的测定方法。具体为：建立高效液相色谱法，采用 C18柱 (250mm×4.6mm，5μm)，流动相为0.05mol/L的磷酸盐缓冲液(pH 7.0)-乙腈(94:6)，流速0.6 mL/min， 检测波长为262 nm，进样量10 μL。线性范围2.0 μg/mL-100.0μg/mL(r=0.9997)，平均回收率为 100.1％(RSD=0.57％，n=6)。该方法简便，结果准确，适用于该产品的质量控制。 参考文献： [1]方芳,张志涛,霍强等. 国产头孢布烯胶囊与其进口制剂人体生物等效性比较 [J]. 蚌埠医学院学报, 2012, 37 (07): 842-845. DOI:10.13898/j.cnki.issn.1000-2200.2012.07.055. [2]李兆艳,陈娇婷. 头孢布烯分散片工艺研究 [J]. 亚太传统医药, 2011, 7 (05): 32-33. [3]马红梅,徐仲玉,阎泉香等. 头孢布烯关键中间体7β位侧链的合成及结构表征 [J]. 精细化工中间体, 2007, (05): 40-42+55. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2007.05.014. [4]吕东玉,宋爱刚,张伟等. 头孢布烯含量及有关物质的HPLC分析测定 [J]. 中国处方药, 2005, (11): 36-38. ...

合成 2- 苄硫基烟酸是合成化学中的重要课题。本文旨在探讨有效的方法来合成 2- 苄硫基烟酸，以满足其在相关领域中的应用需求。 背景： 2- 苄硫基烟酸用途极为广泛，广泛用于医药、农药等许多精细有机化学品的台成，尤其是近年来，该化合物是许多重要药物合成的中间体。其衍生物，特别是其酰化产物更是一 - 些近年来小出现的药物的必不可少的中间体，比如各种新型的消炎药、抗癌药、除草剂、杀菌剂、抑制剂等。 目前有关该化合物的合成研究较多，但大多数方法存在成本高、产物收率低、环境污染严重等缺点。例如， Hanagan 使用 2- 氯 -3- 吡啶甲酸和苄硫醇钾进行缩合反应制备 2- 苄硫基烟酸。在该方法中，苄硫醇钾通常需要由苄硫醇和金属钾反应制备，造成生产成本较高。 Baker 等将 2- 氯 -3- 吡啶甲酸重氮化后与苄硫醇混合加热，再用冰醋酸酸化，沉淀析出 2- 苄硫基烟酸。然而，在该方法中，重氮化反应会产生大量废水，反应收率也较低。另外，徐光辉采用氯化苄和硫脲为原料合成苄硫醇，再以苄硫醇和 2- 氯烟酸为原料，在 DMF 介质中以氢氧化钾为催化剂反应得到 2- 苄硫基烟酸。然而，此法制得苄硫醇后需要进行纯化，而苄硫醇本身毒性较大，纯化工作较为危险。 合成优化： 为避免生成剧毒的苄硫醇、降低成本、减小污染 , 同时提高产率 , 有研究对 2- 苄硫基烟酸的合成路线进行改进 , 以 2- 氯烟酸为起始原料 , 用硫脲在 2- 位引入巯基 , 在碱性条件下与苄基氯反应 , 再酸化生成 2- 苄硫基烟酸。反应式如下 : （ 1 ）化合物Ⅰ的合成 取 60 g(0.382 mol)2- 氯烟酸与 29.6 g(0.39 mol) 硫脲、 100 mL 水、 39 mL(0.39 mol) 浓盐酸混合 , 搅拌下升温至 90 ～ 95 ℃, 反应 1 h, 升温过程中体系由白色变为黄色 , 反应完成后冷却至室温 , 凝成黄色固体。 向反应瓶中加入由 61.76 g(1.544 mol)NaOH 与水配成的 40% 的溶液 , 搅拌 , 黄色固体迅速溶解 , 同时有碱性气体 (NH3) 放出 , 溶液呈暗绿色。将此溶液 ( 化合物 Ⅰ) 直接用于下一步反应。 （ 2 ） 2- 苄硫基烟酸的合成 将化合物Ⅰ加热至回流 ,2 h 内滴加 49.34 g(0.39 mol) 苄基氯 , 逐渐有浅黄色悬浮物生成 , 加完后回流 0.5 h, 停止加热 , 冷至室温 , 将液体倒入烧杯 , 加浓盐酸调 pH 值至 1, 迅速析出浅黄色沉淀 , 抽滤 ,90 ℃ 真空干燥 , 得到 87.8 g 固体。两步总收率为 98.6% 。 2-苄硫基烟酸的制备与前一步反应是在同一个反应瓶中进行的。由于在加入苄基氯之前溶液已经呈碱性，存在的无机盐不会对苄基氯的反应造成影响，因此无需进行分离提纯。苄基氯的水解是制备 2- 苄硫基烟酸的主要副反应。为了提高苄基氯的利用率并避免其水解，需要尽量促使苄基氯与硫钠盐的反应成为关键。因此，在反应体系中应保持硫钠盐的过量状态，即将苄基氯滴加到硫钠盐中。 参考文献： [1]孙健 , 潘维 .2- 苄硫基烟酸的合成研究 [J]. 化学与生物工程 ,2012,29(03):52-53. [2]徐光辉 .2- 苄硫基烟酸的合成工艺研究 [D]. 南京理工大学 ,2003. ...

潘生丁是一种常见的制药领域药物，它属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的一类。它的主要作用是缓解轻至中度的疼痛和减轻炎症症状。潘生丁通过抑制特定酶的活性，从而减少体内的炎症反应和疼痛感知。 潘生丁的采集和提取主要涉及植物原料。它最常用的植物来源是柳树皮，尤其是白柳树。采集柳树皮通常在春季进行，因为这个时候树皮中的活性成分较为丰富。采集时选择树干的一部分，采用适当的方式剥离树皮，然后进行干燥和粉碎处理。 提取潘生丁的方法主要采用溶剂提取技术。常用的溶剂包括乙醇、甲醇和乙醚等。首先，将干燥的柳树皮粉碎物与溶剂进行浸提，使潘生丁等活性成分溶解在溶剂中。然后，通过过滤和浓缩的过程，将溶剂中的潘生丁提取出来。最后，对提取得到的潘生丁进行干燥，得到纯净的潘生丁粉末或制剂。 在潘生丁的采集和提取过程中，需要遵循合规的法规和标准。在采集柳树皮时，要考虑树木的保护和可持续性。在提取过程中，需要使用适当的溶剂和操作条件，以确保提取效果和纯度的要求。 综上所述，潘生丁是一种非甾体抗炎药，常用于缓解轻至中度的疼痛和减轻炎症症状。它的主要植物来源是柳树皮，采集时需要选择合适的时机和方法。提取潘生丁主要采用溶剂提取技术，通过浸提、过滤和浓缩等步骤得到纯净的潘生丁粉末或制剂。在采集和提取过程中，需要遵循相关的法规和标准，以确保合规和质量的要求。...

背景及概述 [1] 3-氧杂环丁烷三氟硼酸钾是一种常用的医药合成中间体。当接触到3-氧杂环丁烷三氟硼酸钾时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处，脱去污染的衣着并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感应及时就医。如果眼睛接触到该物质，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食了该物质，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。 制备 [1] 制备3-氧杂环丁烷三氟硼酸钾的方法如下：在装有搅拌棒的圆底烧瓶中称量所需的化合物，并依次加入适量的溶剂和反应物。将反应混合物在适当的条件下搅拌反应一定时间。然后，通过过滤和洗涤等步骤，得到所需的产物。 主要参考资料 [1] Synthesis and Minisci Reactions of Organotrifluoroborato Building Blocks ...

3-甲砜基苯磺酰氯是一种常用的医药合成中间体。如果吸入该物质，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，应就医。 制备方法 制备3-甲砜基苯磺酰氯的方法如下：将甲基磺酰基苯(5g，32mmol)放入氯磺酸(37g，320mmol)中，在90°C条件下加热18小时，冷却至室温后，将混合物缓慢倒入碎冰中，然后用乙酸乙酯(2X200mL)进行萃取，分离出有机层，合并后用饱和NaCl水溶液(50mL)清洗，再用硫酸钠干燥，抽滤后，对所得滤液进行减压蒸馏，得到中间体3-甲基磺酰苯基-1-磺酰氯(50mg，得率6.1％)。 应用领域 3-甲砜基苯磺酰氯可用作医药合成中间体。例如，它可以用于制备N-羟基-3-(甲基磺酰基)苯磺酰胺，该物质又可用作医药中间体制备4-(((3-(甲磺酰基))苯基)磺酰胺基)氧基)-4-氧代丁酸2-[4-(5，7-二甲氧基-4-氧代-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-2，6-二甲基-苯氧基]-乙酯。具体步骤为：将羟胺水溶液(50mmol)溶解于THF(60mL)和水(10mL)中，降温至-5°C，再缓慢加入3-甲砜基苯磺酰氯(5.1g，20mmol)，同时保持反应温度不高于10°C，低温条件下，待反应完成后加入DCM(100mL)，收集出有机层，用水(2X50mL)清洗，分离得到的有机层用硫酸钠干燥，抽滤后，滤液减压蒸馏，得到中间体N-羟基-3-(甲基磺酰基)苯磺酰胺(3g，60％得率)。 主要参考资料 [1] CN201680050180.1可释放一氧化氮的前药分子 ...

4-(氯甲基)苯甲醛是一种常用于医药合成原料的有机中间体。它可以通过多种方法制备。 方法一 步骤 将氯铬酸吡啶鎓和4-氯甲基苄醇在二氯甲烷中反应，搅拌2小时。然后将反应混合物倒入乙醚中，除去上清液。将胶状残余物与乙醚研磨，然后用水、5% NaHCO3和盐水洗涤有机溶液。最后用Na2SO4干燥并除去溶剂，得到粗产物。通过快速色谱纯化，得到白色结晶固体。 方法二 步骤 首先合成2-（4-甲酰基苯基）-1,3-二氧戊环，然后将其还原为2-（4-羟甲基苯基）-1,3-二氧戊环。最后将2-（4-羟甲基苯基）-1,3-二氧戊环与浓盐酸反应，得到4-(氯甲基)苯甲醛。 主要参考资料 [1] From Journal of the American Chemical Society, 127(25), 9271-9276; 2005 [2] From PCT Int. Appl., 2011143426, 17 Nov 2011 [3] From PCT Int. Appl., 2005092847, 06 Oct 2005 ...

性质 酒石酸氢钠单水合物存在多种构型，其中D-型为无色柱状晶体，其[α]为-11.98°。它可溶于9倍冷水和1.8倍热水，但不溶于乙醇。当加热至100℃时，它会脱水变成无水物。在干燥空气中，酒石酸氢钠单水合物会在234℃时分解。DL-型则为无色单斜或三斜系晶体，易溶于沸水，但不溶于乙醇。在100℃时，它会脱水变为无水物，并在219℃时分解。 制法 制备酒石酸氢钠单水合物的方法是将酒石酸和氢氧化钠按等摩尔量混合，然后冷却。也可以将等摩尔的酒石酸加入酒石酸钠水溶液中，然后冷却。如果需要，可以加入乙醇来促进反应。 用途 酒石酸氢钠单水合物在医药化工领域有广泛的应用。例如，它可以用于制备锑掺杂二氧化锡纳米粉体。具体方法是将锑白溶解于酒石酸氢钠饱和溶液中，得到酒石酸锑钠溶液，并配制一定浓度的锡酸钠溶液。然后，将酒石酸锑钠溶液和锡酸钠溶液混合，加入酒石酸氢钠作为配合剂，同时加入双氧水作为氧化剂，用硫酸调节酸度。将混合溶液在高压釜中反应一定时间，然后冷却至室温，经过滤、洗涤和干燥即可得到二氧化锡纳米粉体。这种方法能够控制锡离子和锑离子的释放速度，实现锑在二氧化锡中的均匀掺杂，流程简单，操作方便。此外，该方法无需高温煅烧脱水，水热温度较低，减少了物料损失和产品被污染的机会。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN200610136834.0一种制备锑掺杂二氧化锡纳米粉体的方法 ...

1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙酮是一种有机中间体，可以通过1H-咪唑-2-甲醛反应制备得到。 制备方法 1）1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-2-甲醛 将1H-咪唑-2-甲醛（1.92g，20mmol，1eq）的二氯甲烷（40mL）溶液中加入甲苯磺酰氯（4.2g，22mmol，1eq），三乙胺（4.05g，40mmol，2eq）和DMAP（244mg，2mmol，0.1当量）。在室温搅拌过夜后，减压蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱纯化得到1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-2-甲醛。 2）1-（1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-2-基）乙-1-醇 在-78℃下，将1-甲苯基-1H-咪唑-2-甲醛（1.1g，4.4mmol，1eq）的四氢呋喃（15mL）溶液中加入甲基溴化镁（8.8mL在丁基醚中的1.0M溶液，8.8mmol，2eq）。在-78℃下搅拌1小时后，加入饱和氯化铵（10mL）并用乙酸乙酯（20mL）萃取。通过硅胶柱色谱纯化得到1-（1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-2-基）乙-1-醇。 3）1-（1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-2-基）乙-1-酮 在0℃下，将1-（1-甲苯基-1H-咪唑-2-基）乙-1-醇（535mg，2mmol，1eq）的二氯甲烷（25mL）搅拌溶液中加入Dess-Martin高碘烷（1.02g，2.4mmol，1.2eq）。在室温搅拌4小时后，通过硅胶柱色谱纯化得到1-（1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-2-基）乙-1-酮。 4）1-（1-H-咪唑-2-基）-乙-1-酮 在氮气下，将1-（1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-2-基）乙-1-酮（0.2g，0.76mmol，1.0当量）、哌啶（300μL，3.04mmol，4.0当量）和无水甲醇（5.0mL）加入微波管形瓶中。在微波合成器中于85℃加热4小时后，通过硅胶色谱分离得到1-（1-咪唑-2-基）乙-1-酮。 5）1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙酮 在氮气下，将1-（1-咪唑-2-基）乙-1-酮（75mg，0.68mmol，1.0当量）和碳酸钾（235mg，1.7mmol，2.5当量）的混合物中加入甲基碘（47μL，0.7mmol，1.1当量）和无水乙腈（1.0mL）。在室温搅拌过夜后，通过硅胶色谱分离得到1-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)乙酮。 主要参考资料 [1]From PCT Int.Appl., WO2019036607 ...

坎利酮是一种激素类甾体药物，具有广泛的临床应用价值。本文将探讨坎利酮的微生物羟基化研究以及其在医药领域中的应用。 坎利酮的化学结构 坎利酮的化学名称为17β-羟基-3-氧代-1α-7孕甾-4,6-二烯-21-羧酸-γ-内酯，化学式为C 22 H 28 O 3 。坎利酮的分子结构如图所示。 坎利酮的微生物羟基化研究 许多微生物具有在甾体C-11α位上进行羟基化的功能，其中霉菌是使用最广泛的一类。国内外的研究集中在液态发酵领域。为了提高底物的溶解度和产物的转化率，通常需要在液态发酵过程中添加各类表面活性剂作为助溶剂。然而，表面活性剂的加入会抑制菌体生长，并且甾体-表面活性剂溶液在加入液态培养基后会迅速析出聚集为球状颗粒，影响转化效果。此外，转化结束后的产物提取也面临溶剂选择和去除助溶剂的难题。 坎利酮的代谢过程 坎利酮经口服后被吸收进入血液循环，并在体内通过血液输送到各个组织和器官进行代谢。主要的代谢途径包括氧化反应、脱乙酰基反应和葡萄糖化反应等。代谢产物通过尿液和粪便排出体外。 参考文献 [1]杨静,乔海灵,郜娜等.螺内酯片临床药动学和生物等效性研究[J].山东医药,2008(19):76-78. [2]郜娜,乔海灵,郭玉忠等. 螺内酯健康人体药动学和生物利用度[C].中国药理学会药物代谢专业委员会.第八次全国药物与化学异物代谢学术会议论文摘要.,2006:62. [3]胡海峰,朱宝泉.微生物在药物开发中的应用[J].中国天然药物,2006(03):168-171. ...