如何制备2，6-二氯吡啶-4-硼酸并应用于医药合成中间体的方法? ¹

背景及概述^[1]

2，6-二氯吡啶-4-硼酸是一种常用的医药合成中间体，可通过2，6-二氯-4-碘吡啶和正丁基锂反应制备。它在Suzuki反应中具有重要的应用，可用于合成医药中间体2，6-二氯-4-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]吡啶。

制备^[1]

在氮气保护下，将n-BuLi逐滴加入至2，6-二氯-4-碘吡啶的四氢呋喃溶液中，反应在低温下进行。然后加入硼酸三甲酯并继续搅拌反应。最后，用频哪醇和AcOH猝灭反应，过滤固体并浓缩液体，得到黄色固体2，6-二氯吡啶-4-硼酸。

应用^[1]

2，6-二氯吡啶-4-硼酸可用于制备化合物2，6-二氯-4-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]吡啶。具体反应过程包括将2-溴-5-(三氟甲基)吡啶、2，6-二氯吡啶-4-硼酸、Pd(dppf)Cl₂.CH₂Cl₂和碳酸钾在混合溶剂中反应，然后纯化得到目标产物。

参考文献

[1] CN105612153-用作TRPA1调节剂的取代的杂环磺酰胺化合物