如何制备2,6-二氯-3-吡啶硼酸并应用于新型双卤代乙酰化杂环菊酯的制备? ¹

2,6-二氯-3-吡啶硼酸是一种有机中间体，可以通过2，6-二氯吡啶一步制备而成。研究表明，2,6-二氯-3-吡啶硼酸可用于合成新型双卤代乙酰化杂环菊酯。

制备过程如下图所示：

在-78℃下，将二异丙胺（4mL）的THF（60mL）溶液中滴加1.55M的正丁基锂/正己烷溶液（20mL），然后在相同温度下搅拌30分钟。接着向该溶液中滴加2，6-二氯吡啶（2.0g）和THF（10mL）的混合物，再在相同温度下搅拌1小时。随后滴加硼酸三异丙酯（6.8mL）和THF（10mL）的混合物，然后在室温下搅拌20小时。将反应混合物稀释至水，然后用盐酸中和，并用乙酸乙酯进行萃取。洗涤有机层，用硫酸镁干燥，最后在减压下浓缩，得到2,6-二氯-3-吡啶硼酸（2.6g）。ESI +：192

2,6-二氯-3-吡啶硼酸的应用之一是制备新型双卤代乙酰化杂环菊酯。根据CN201910044358.7的报道，这种新型化合物解决了现有拟除虫菊酯杀虫剂在灭蚊活性和耐药性方面的问题。拟除虫菊酯广泛应用于农作物、苗圃、城市结构和景观美化场所、建筑工地、家庭/花园环境等。然而，由于长期使用和大量使用，许多蚊虫已对现有的拟除虫菊酯产生耐药性，导致对野生蚊虫的杀害作用减弱。因此，研发新型、耐药性低、灭蚊活性良好的拟除虫菊酯成为当前领域的技术挑战。

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2009022633, 19 Feb 2009

[2] [中国发明] CN201910044358.7 一种新型双卤代乙酰化杂环菊酯及其制备方法和应用