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曲妥珠单抗是什么药物? 1

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曲妥珠单抗是一种国际非专利药品,也被称为Trastuzumab。它在中国大陆及港澳地区的商品名为赫赛汀,而在台湾地区的商品名为贺癌平。这种药物是一种作用于人类表皮生长因子受体II的单株抗体,主要用于治疗某些HER-2阳性乳癌。

Trastuzumab.png

曲妥珠单抗的作用机制是什么?

HER-2是细胞膜上的一种接受器,与人类表皮生长因子EGF有高度专一性。当EGF与HER-2结合后,会造成HER-2的双聚体化,进而引发自体磷酸化而传递细胞内讯息传递,最后维持正常的细胞生长与分裂。曲妥珠单抗能以高专一性与HER-2接受器结合,阻止EGF与HER-2再结合,进而延缓癌细胞生长。此外,曲妥珠单抗还具有抑制肿瘤血管新生的作用。

曲妥珠单抗还能诱发体内免疫作用,包括抗体依赖型细胞毒杀作用与补体毒杀作用,进而造成被单株抗体辨识的目标细胞死亡。研究已证明曲妥珠单抗主要通过有效地引发抗体依赖型细胞毒杀作用与补体毒杀作用来杀死癌细胞。

曲妥珠单抗的副作用有哪些?

曲妥珠单抗最主要的副作用是对心脏的影响。由于心肌细胞上也有HER-2表现,因此曲妥珠单抗可能会影响心脏功能。据统计,约有2-7%使用曲妥珠单抗的病人会出现心脏方面的问题,包括高血压、动脉栓塞、郁血性心衰竭或左心室博出分率降低。一般建议心博速率低于50的病人不建议使用曲妥珠单抗。

其他副作用包括出血、白血球降低、腹痛、腹泻、食欲降低、口腔黏膜破损、胃出血、恶心、无力、头痛、肌肉疼痛等,这些不适症状可以通过药物进行控制。

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