曲妥珠单抗是什么? ¹

曲妥珠单抗是一种人源化单克隆抗体，通过悬浮培养于无菌培养基中的CHO细胞生产，并经过特定的病毒灭活和去除步骤进行纯化。纯化过程采用亲合色谱法和离子交换法。

曲妥珠单抗的作用机制是什么？

乳癌中约有20-30%的病例存在HER-2过度表现。HER-2是细胞膜上的一种接受器，与人类表皮生长因子EGF有高度专一性。曲妥珠单抗能与HER-2接受器结合，阻止EGF与HER-2再结合，从而延缓癌细胞生长。此外，曲妥珠单抗还具有抑制肿瘤血管新生的作用。

曲妥珠单抗还能诱发体内免疫作用，包括抗体依赖型细胞毒杀作用与补体毒杀作用，从而导致被单克隆抗体辨识的目标细胞死亡。

曲妥珠单抗的用途有哪些？

曲妥珠单抗适用于HER2阳性的转移性乳腺癌、早期乳腺癌、HER2阳性的早期乳腺癌、与多西他赛和卡铂联合的辅助治疗、与化疗联合新辅助治疗用于局部晚期或肿瘤直径大于2cm的乳腺癌。

此外，曲妥珠单抗还适用于转移性胃癌，联合卡培他滨或5-氟尿嘧啶和顺铂治疗既往未接受过针对转移性疾病治疗的HER2阳性的转移性胃腺癌或胃食管交界腺癌患者。

曲妥珠单抗的副作用有哪些？

曲妥珠单抗对心脏有影响，可能导致心脏功能问题。使用曲妥珠单抗的病人中约有2-7%会出现心脏方面的问题，如高血压、动脉栓塞、心衰竭等。建议心博速率低于50的病人不使用曲妥珠单抗。

其他副作用包括出血、白血球降低、腹痛、腹泻、食欲降低、口腔黏膜破损、胃出血、恶心、无力、头痛、肌肉疼痛等，可以使用药物控制不适症状。