依西美坦是一种特定的药物,主要用于治疗早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗。它适用于经过2-3年的他莫昔芬辅助治疗后,绝经后雌激素受体阳性的妇女。治疗期限为总共5年的辅助内分泌治疗。
依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,其结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女的身体中,雌激素主要由雄激素通过外周组织的芳香化酶转化而成。依西美坦通过抑制芳香化酶的活性,从而阻断体内雌激素的生成。这种方法被证明是一种有效且选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。
依西美坦不具有孕激素和雌激素样作用,但具有轻微的雄激素样作用。这种雄激素样作用主要在高剂量时才会出现,可能与其结构中的17-羟衍生物有关。研究表明,在依西美坦每日重复给药的情况下,无论是否使用ACTH刺激,都未观察到对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响。这证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用具有选择性。