在当今医学高度发展的时代，癌症肿瘤等恶性疾病仍然是医学界亟需攻克的难题。经过长期的研究试验，人们已经开发出多种抗癌药物，并在临床测试中取得了良好的效果。依西美坦片是一种常用的抗癌药物，市场需求量大。
依西美坦片的适应症是用于经过2-3年他莫昔芬辅助治疗后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。它也适用于经过他莫昔芬治疗后，病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。目前尚不清楚该药在雌激素受体阴性患者中的疗效。
依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶阻断患者体内雌激素的生成，是一种有效且选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。服用5毫克的依西美坦即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平，剂量达到10-25毫克时，可显著降低雌激素水平（>90%）。绝经后的乳腺癌患者接受每日25毫克依西美坦治疗，其总体芳香化作用下降了98%。
依西美坦不具有孕激素和雌激素样作用，但具有轻微的雄激素样作用，这可能与其17-羟衍生物的结构有关，且这种雄激素样作用主要在高剂量时才可见。在依西美坦每日重复给药的研究中，无论是否使用ACTH刺激，都未观察到依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成产生影响，证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用具有选择性。
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