依西美坦是一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,通过与芳香酶的活性位点结合而使其失活,从而降低绝经妇女血液中的雌激素水平。它对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响,是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的药物。
中间体YXMT01的制备:将1,4-雄二烯二酮、原甲酸三乙酯、对甲苯磺酸和四氢呋喃等原料在一定条件下反应,经过结晶得到中间体YXMT01。
中间体YXMT02的制备:将中间体YXMT01与N-甲基苯胺和甲醛等原料在适当条件下反应,得到中间体YXMT02。
依西美坦中间体的制备:将中间体YXMT02与盐酸等原料在一定条件下反应,经过过滤和干燥得到依西美坦中间体。
依西美坦中间体可用于制备依西美坦药物。
具体制备方法为将依西美坦中间体与IBX等原料在适当条件下反应,经过多次洗涤和干燥得到纯度较高的依西美坦。
以上为依西美坦的制备及应用方法。
参考资料:
[1] CN201610624506.9一种依西美坦工业化生产方法