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噻嘧啶是一种怎样的药物? 1

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噻嘧啶是一种属于嘧啶类衍生物的药物,它可以通过去极化神经肌肉接点麻痹线虫,并随粪便排出体外。人体肠道几乎不会吸收噻嘧啶,所以单次服用即可发挥作用。目前在美国上市的噻嘧啶非处方药有720.5 mg片剂(含250 mg噻嘧啶)和144 mg/mL悬粉剂(含50 mg嘧啶/mL),商品名为Antiminth或Pin-X。它被推荐用于治疗由蠕形住肠线虫和似蚓蛔线虫引起的蛲虫感染。成人和儿童的标准单次计量皆为11 mg/kg(最多为1 g),可以在两周内多次服用。

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噻嘧啶的用途是什么?

噻嘧啶是一种人体吸收极少的驱肠虫药物,可以杀死肠线虫,如蛲虫和蛔虫。目前尚无噻嘧啶引起血清转氨酶含量升高或临床症状明显的肝损伤的病例。它也被广泛用于兽药中,副作用较少见,程度较轻且持续时间短,包括恶心、肠胃不适和头痛。

噻嘧啶的药理机制是怎样的?

药效学

噻嘧啶是一种广谱抗蠕虫药,属于去极化型神经肌肉阻滞药,通过抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱堆积,导致虫体痉挛性麻痹从而排出体外。此外,噻嘧啶还可以使虫体单个细胞去极化,增加峰电位发放频率和肌张力,使虫体失去自主活动,安全排出体外,不会引起胆道梗阻或肠梗阻。

与哌嗪不同的是,噻嘧啶的作用速度较快,虫体先显著收缩,然后麻痹不动(痉挛性或收缩性麻痹)。

药动学

噻嘧啶口服后吸收较少。口服后1-3小时,血药浓度达到峰值。单剂口服11mg/kg,血药峰浓度为0.05-0.13mg/L。50%-75%以上的药物以原形经消化道排泄,另约7%的原药随胆管及尿液中排出。

噻嘧啶的用药结果和药物管理

噻嘧啶通常具有良好的耐受性,不会引起临床症状明显的肝损伤。

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