阿巴卡韦是什么药物? ¹

阿巴卡韦是一种抗艾滋病药物，由英国的葛兰素韦康公司生产。该药物已于1998年获得美国FDA的批准，并于1999年上市销售。它的化学名为(1S,4R)-cis-4-(2-氨基-6-环丙胺基-9-H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇。

阿巴卡韦的作用

阿巴卡韦能够抑制临床分离的HIV-1病毒，其效价与齐多夫定相当。在MT4细胞中，阿巴卡韦与其他药物如齐多夫定、奈韦拉平和安泼那韦有协同抗HIV-1ⅢB的作用。此外，与其他药物联合使用时，阿巴卡韦也能产生相加或协同的效果。

阿巴卡韦在体内经过一系列酶催化成为活性分子卡波韦三磷酸。它具有良好的水溶性和脂溶性，在渗透入脑方面优于其他蛋白酶抑制剂，其脑脊液药浓度可达血浆浓度的18%。阿巴卡韦主要通过肾脏排泄，只有少部分未被代谢。

对于未经齐多夫定治疗或经齐多夫定有限时间治疗的HIV感染患者，口服阿巴卡韦治疗4周后，血浆HIVRNA水平下降，CD4+细胞计数升高。在继续使用阿巴卡韦加齐多夫定或安慰剂治疗8周后，以上效果仍能维持。

阿巴卡韦的合成

阿巴卡韦的合成主要包括两个关键中间体的合成。其中一个是2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶，另一个是(1S,4R)-cis-4-乙酰氨基-2-环戊烯-1-甲醇。这两个中间体经过缩合和环合反应后形成嘌呤衍生物，再与环丙胺缩合生成阿巴卡韦。

参考文献

[1]王瑞民,卢宗来,康宏杰.抗艾滋病药物——阿巴卡韦[J].辽宁化工,2005(08):362-365.