1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成方法是什么? ¹

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯是一种吡唑类衍生物，常温常压下呈白色或者米白色固体，主要用作药物分子和生物活性分子的合成中间体。

合成方法

图 1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成

将氯(1,5-环辛二烯)(1,1'-菲罗啉)铱四氢呋喃加合物和联硼酸频哪醇酯加入到一个敞口的反应瓶中，通过真空下进行氮气置换。在另一个烧瓶中制备频那醇硼烷的储备溶液。将储备溶液注射到氯(1,5-环辛二烯)(1,1'-菲罗啉)铱四氢呋喃加合物和硼酸频哪醇酯的混合体系中，加热反应1小时。将1H-吡唑-1-甲酸叔丁酯加入反应溶液中，反应若干个小时后，通过柱色谱法提纯分离产物。

用途

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯是医药化学和农药分子的中间体，可以在合成转化中起到重要的作用。

核磁数据

1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ 8.35 (d, J = 0.56 Hz, 1H), 7.89 (d, J = 0.48 Hz, 1H), 1.61 (s, 9H), 1.30 (s, 12H). 13C NMR (100 MHz, CDCl3): δ 148.5, 147.2, 137.7, 85.4, 83.8, 27.9, 24.7.

参考文献

[1] Slack, Eric D. and Colacot, Thomas J. Organic Letters, 23(5), 1561-1565; 2021.