如何制备L-2-哌啶酸？ ¹

介绍

L-2-哌啶酸(L-pipecolinic acid)是新一代局麻药罗哌卡因(ropivacaine)的重要中间体，具有镇痛和麻醉双重作用。本品国内尚无厂家生产，国外进口价格昂贵。为了满足新药研究的需要，我们以原料易得且价格便宜的dl-2-哌啶酸为原料通过拆分的方法制得，含量可达98%以上。

L-2-哌啶酸

制备

在盛有400ml95%乙醇和25ml蒸馏水的1000ml三颈瓶中加入d-2-哌啶酸26g和D-(-)-酒石酸31.7g，加热至80℃，使其溶解，并回流30min。溶液在室温下放冷，48小时后，D-2-哌啶酸酒石酸盐结晶析出，滤出沉淀，滤液待用。

上一步滤液在旋转蒸发器中蒸去所有溶剂，得粉末状晶体，将所得晶体溶解在醋酸中，溶液加入离子交换柱中，用5%氨水洗脱，得白色结晶物。将结晶物真空干燥，得L-2-哌啶酸晶体11.6g(含量为97.8%)，收率89.2%。

将制得的L-2-哌啶酸制成无水乙醇的过饱和溶液，投入晶种，待结晶析出后，滤出。反复多次，制得高纯的L-2-哌啶酸9.2g（含量为99.4%),总收率70.8%。

参考文献

[1]李传润,王丹,胡海霞.拆分法制L-2-哌啶酸[J].安徽化工,2002,(06):20-21.