提问
盖德化工网  >  盖德问答  >  醋酸去氨加压素如何发...

醋酸去氨加压素如何发挥作用? 1

0评论 +关注
共1个回答

引言:

醋酸去氨加压素作为一种重要的药物,在临床上发挥着关键的作用。了解它的作用机制对于理解其在治疗中的作用至关重要。醋酸去氨加压素是如何发挥作用的?这个问题引发了人们对这种药物的深入探讨和研究。在本文中,我们将探讨醋酸去氨加压素的作用机制,以帮助读者更好地理解这种药物在临床实践中的作用和应用。


1. 了解醋酸去氨加压素

醋酸去氨加压素是一种多肽类药物,为天然精氨盐加压素的结构类似物,即1-半胱氨酸脱去氨基,8-L-精氨酸被 8-D-精氨酸取代,因此也称为去氨精氨酸加压素。这一结构的改变大大增强了分子对抗酶降解的能力,使其抗利尿作用增强,作用时间延长,而血管收缩活性明显降低。临床上主要用于治疗术后止血、血友病、中枢性尿崩症、夜间遗尿等。


2. 醋酸去氨加压素如何发挥作用?

研究表明,静脉或皮下给予醋酸去氨加压素 0.3ug/kg体重,可使血浆中凝血因子Ⅷ(W:C)的活力增加 2-4倍;也使Von Willebrand 因子抗原(vWF:AG)的含量增加。同时,释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的 85%,按体重0.3ugkg给药的最大血药浓度在给药后约60分钟达到峰值,平均值约为 600pg/ml,血浆半衰期3-4小时,止血效果取决于血浆中Ⅷ:C 的半衰期,约 8-12 小时。


(1)止血作用机制

目前研究表明醋酸去氨加压素具有促使内皮细胞等释放FⅧ:C的作用。基于Johnstone 等所做的狗体外实验研究表明,由于醋酸去氨加压素可选择性地刺激释放更有功能活的 vWF 单聚体,因此可发挥止血的作用。Kaufmann 等研究发现醋酸去氨加压素还可直接通过与血管加压 V2受体结合,激活内皮细胞的CAMP介导的信号传导系统来诱导vWF 的分泌。根据Kavakli 等研究推测醋酸去氨加压素能够刺激释放第二信使,使上皮细胞释放 vWF,从而增进FⅦ:C的稳定性,增强其活性,此过程中释放的纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)可使血小板黏附性增强,缩短了出血时间,从而发挥止血的作用。


2)抗利尿作用机制

研究表明醋酸去氨加压素是血管加压素V2 受体的特异激活剂,其可能通过提升肾集合管CAMP,促使肾血管舒张来发挥抗利尿作用。Medina等对 22名肾切除手术患者的肾动脉分支的孤立环路进行研究发现,醋酸去氨加压素可能是通过刺激 V2 类似的受体从而促进释放大量前列腺素,进而产生强大的肾动脉舒张,从而发挥稳定的抗利尿用。


因此,醋酸去氨加压素能够减少肝硬化、尿毒症、先天性或药源性血小板功能不良等患者的出血时间,使未知病因的出血时间过长患者的出血时间减少。使用醋酸去氨加压素可引致血小板发生凝聚或血小板减少症,可避免因使用Ⅷ因子浓缩物而导致艾滋病病毒或肝炎病毒传染的危险。


综上,醋酸去氨加压素的药理学机制可概括为三大方面:第一方面通过增加血浆中血管性血友病抗原因子的活力,加速止血;第二方面通过增加血浆中凝血Ⅶ因子的浓度促进止血第三方面,通过使血浆中组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(-PA)的浓度提高到 10 倍,防止血栓过度形成。醋酸去氨加压素通过这三大方面的药理学机制,在促进止血的同时防止血栓的过度形成,是新一代可防栓的止血剂。


3. 醋酸去氨加压素与替代疗法的比较分析

醋酸去氨加压素(DDAVP)是一种用于夜间遗尿(尿床)和尿崩症的药物。然而,DDAVP也有其局限性。虽然对一些人有效,但它有导致低钠血症的风险,需要密切监测钠水平。此外,它可能并不适合所有患者,尤其是有基础疾病或有低钠风险的患者。


因此,在DDAVP和其他疗法之间的选择通常取决于治疗的缓解情况、潜在的副作用和个人情况。替代疗法可能包括:


1)行为改变:对于尿床,膀胱训练和报警等干预措施可能是有效的。


2)饮食变化:在尿崩症患者中,睡前限制液体摄入有助于控制夜间排尿。


3)其他药物:对于某些情况,像噻嗪类药物可能提供替代治疗方案,尽管它们可能会有自己的副作用。


患者偏好和结局:与替代疗法相比,患者对DDAVP的偏好最终取决于治疗的缓解程度和潜在的副作用。虽然DDAVP对某些患者有效,但密切监测钠水平至关重要。为了权衡DDAVP与其他治疗方案的利弊并确定最合适的治疗方案,咨询医师至关重要。


4. 概括

本质上,醋酸去氨加压素模拟一种天然激素来调节体内的水平衡。这一功能在治疗以排尿过多为特征的疾病中被证明是有价值的。从儿童尿床到特定形式的尿崩症,醋酸去氨加压素为改善夜间干燥和减少口渴提供了一种医疗解决方案。这种药物在医疗中的重要性不言而喻,对于许多患者来说,它可能是恢复健康的关键。为了获取更多信息或咨询,我们强烈建议患者与医疗保健专业人士进行沟通,并遵循其建议。只有通过专业的指导和合作,才能实现最佳的治疗效果。


参考:

[1]https://www.niddk.nih.gov/health-information/urologic-diseases/bladder-control-problems-bedwetting-children/treatment

[2]刘昕.醋酸去氨加压素原料药合成工艺及质量标准研究[D].哈尔滨商业大学,2018.DOI:10.27787/d.cnki.ghrbs.2018.000059.

[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK554582/

[4]康振国.醋酸去氨加压素有关物质检查方法的建立[J].黑龙江医药,2018,31(04):728-731.DOI:10.14035/j.cnki.hljyy.2018.04.007.

国内供应商(84家)
醋酸去氨加压素相关回答
您可能感兴趣的问答
 
请填写举报原因
选择举报原因
 
增加悬赏
剩余能量值
能量值