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枸橼酸托瑞米芬的药理作用和副作用是什么? 1

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枸橼酸托瑞米芬是一种衍生自他莫昔芬的药物,它可以与雌激素受体结合,产生雌激素样作用、抗激素作用或同时产生两种作用。这种作用的表现会受到疗程长短、动物种类、性别和靶器官的影响。枸橼酸托瑞米芬片主要适用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

药理作用

枸橼酸托瑞米芬通过与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体竞争性结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA合成和增殖。一些试验性研究显示,枸橼酸托瑞米芬在高剂量下具有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。除了抗雌激素作用外,枸橼酸托瑞米芬可能还通过改变肿瘤基因表达、影响细胞动力学周期、诱导细胞凋亡等机制发挥抗乳腺癌作用。

副作用

枸橼酸托瑞米芬的常见副作用包括面部潮红、阴道出血、皮疹、白带、多汗、疲劳、瘙痒、恶心、头晕和抑郁等。这些副作用通常较轻微,主要是由于托瑞米芬的激素样作用引起的。由于枸橼酸托瑞米芬片具有部分雌激素作用,可能会导致子宫内膜增厚。子宫内膜的改变包括增生、息肉和增加肿瘤风险。这可能与潜伏的机制/类雌激素刺激有关。

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