如何制备N-Boc-4-羟基哌啶? ¹

背景及概述^[1]

N-Boc-4-羟基哌啶是一种重要的中间体，可用于合成多种具有生物活性的化合物，如盐皮质激素受体拮抗剂、阿尔茨海默氏病治疗药物和抗肿瘤化合物等。目前已有两种主要的合成方法，但存在一些问题，如后处理不方便、安全隐患和产生大量废水、废气、废溶剂等。因此，我们需要一种更有效、环保的制备方法。

制备^[1]

下面是N-Boc-4-羟基哌啶的制备方法：

第一步：在1L三口瓶内，将4-哌啶酮水合盐酸盐、水和20％氢氧化钠溶液加入，然后滴加二碳酸二叔丁酯，反应12小时后，过滤得到N-Boc-4-哌啶酮。

第二步：在2L三口瓶内，加入N-Boc-4-哌啶酮、甲苯、异丙醇铝和异丙醇，加热搅拌24小时后，经酸处理和甲苯萃取得到N-Boc-4-羟基哌啶。

最终得到的N-Boc-4-羟基哌啶为白色固体，纯度高，适用于工业化大生产。

参考文献

[1]CN201711133609.6一种N-Boc-4-羟基哌啶的合成方法