3-氟丙基磺酰氯是一种用于制备RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂的化合物。它可以通过以下步骤制备:
将3-氟丙醇与三乙胺和甲磺酰氯在二氯甲烷中反应,然后用水稀释反应混合物,并用二氯甲烷萃取。最后,使用柱色谱法纯化产物。
将3-氟丙基甲磺酸酯与硫代乙酸钾在二甲亚砜中反应,然后用水萃取反应混合物。最后,使用减压蒸发得到产物。
将氯气通过(3-氟丙基)硫代乙酸酯的反应混合物中,然后用溶液萃取产物。最后,使用减压蒸发得到3-氟丙烷-1-磺酰氯。
3-氟丙基磺酰氯可以用于制备N-(3-(2-(6-氨基吡啶-3-基)-4,8-双吗啉基喹唑啉-6-基)-2-氟苯基)-3-氟丙烷-1-磺酰胺。该化合物可作为RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂,有效地抑制肿瘤的生长。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201480033247.1 作为RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂的喹唑啉和氮杂喹唑啉