2-异硫代氰乙酸甲酯的医药合成中间体及应用？ ¹

2-异硫代氰乙酸甲酯是一种常用的医药合成中间体，可用于制备多种化合物，包括(R)-2-(3(1-(4-氟苯基)乙基)硫脲基)乙酸甲酯。该化合物在治疗各种疾病中具有潜在的应用，尤其是在中枢神经系统病症方面，如神经变性疾病和与淀粉样蛋白质沉积相关的疾病。

制备方法

报道一

将甘氨酸甲酯盐酸盐和硫光气在氯仿中反应得到2-异硫代氰乙酸甲酯。具体步骤为，在-20℃下将甘氨酸甲酯盐酸盐和硫光气加入氯仿中，搅拌30分钟后滴加三乙胺溶液，继续搅拌3小时。然后加入盐酸和水，分离有机层并浓缩，通过柱纯化得到2-异硫代氰乙酸甲酯。

报道二

将甘氨酸甲酯的盐酸盐和硫光气在二氯甲烷和饱和NaHCO₃水溶液中反应得到2-异硫代氰乙酸甲酯。具体步骤为，在0℃下将甘氨酸甲酯的盐酸盐和硫光气加入溶液中，搅拌16小时后温热至室温。然后进行萃取、干燥和浓缩，得到2-异硫代氰乙酸甲酯。

应用

2-异硫代氰乙酸甲酯可用于制备化合物(R)-2-(3(1-(4-氟苯基)乙基)硫脲基)乙酸甲酯。具体步骤为，在四氢呋喃中将2-异硫代氰乙酸甲酯和(S)-1-(4-氟苯基)乙胺反应，然后进行多次萃取和浓缩，得到目标产物。

参考文献

[1]CN200980145465.3气相用缓释性防菌、防霉剂和使用其的防菌、防霉方法

[2]CN200880118131.2γ-分泌酶调节剂