盐酸阿替美唑是一种有效的α2肾上腺素受体阻断药,具有降低血压、增加心跳和呼吸率的作用。它在兽医临床中具有重要意义。本发明提供了一种新的制剂,即盐酸阿替美唑注射液,具有良好的稳定性和吸收效果。
本发明的目的是研制一种含盐酸阿替美唑的注射液,以增强疗效、提高药物的稳定性,并具有长效作用。
根据本发明的制备方法,盐酸阿替美唑注射液的具体组成包括:
(a) 盐酸阿替美唑原料药2-10%(W/V);
(b) 助溶解剂0.1-2.0%(ff/V);
(c) 抗氧化剂5-20%(W/V);
(d) 防腐剂0.05-0.50%(ff/V)。
所述的注射液是基于水的,并可与水任意比例混合的多元醇,如乙二醇、丙二醇、丙三醇,特别优选丙二醇。
润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆,优先选择泊洛沙姆。
防腐剂可选用苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠,优选苯甲酸钠或丙酸钠。
抗氧化剂可选用枸橼酸盐(酸式盐或正盐)、酒石酸盐(酸式盐或正盐)、磷酸盐中的某一种,优选柠檬酸。
制备方法如下:
按照处方量取盐酸阿替美唑与纯化水和防腐剂、助溶剂搅拌均匀形成溶液,另取处方量抗氧化剂加入适量纯化水溶后,分次加入上述溶液中,随加随搅拌,最后加水至处方量,高速搅匀,制得注射液。
本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。下面以一个实例来说明本发明:
5%盐酸阿替美唑水注射液 【处方】
盐酸阿替美唑 5%(W/V)
丙二醇 15%(W/V)
泊洛沙姆 0.3%(W/V)
苯甲酸钠 0.2%(W/V)
纯水 加至100% (V/V)
按照前述制备方法,在无菌条件下取处方量的盐酸阿替美唑和上述各种辅料进行制备,即可得到盐酸阿替美唑水注射液。