替尼类抗肿瘤药物是一类常见的抗肿瘤药物，包括吉非替尼、伊马替尼、甲磺酸伊马替尼、尼罗替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、卡博替尼、克唑替尼等多种药物。
阿昔替尼是一种多靶点的小分子抑制剂，主要作用于VEGFR、Kit、PDGFR、RET等靶点。
目前阿昔替尼已被批准用于晚期肾癌的二线治疗，即在索坦治疗失败后可以选择阿昔替尼。此外，阿昔替尼还被一些病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等血管生成较为敏感、血供丰富的实体瘤，取得了一定的疗效。
阿昔替尼用于治疗晚期肾癌，基于一项包括723名患者的头对头三期临床试验结果：将索坦治疗失败的晚期肾癌患者以1:1的比例分为阿昔替尼组和多吉美组。结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，为8.3个月，而多吉美组为5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异具有统计学意义。两组的中位总生存时间相似，分别为20.1个月和19.2个月，差异尚未达到统计学意义。
阿昔替尼的常见3-4级副作用包括高血压、腹泻和乏力；而多吉美的常见3-4级副作用包括手足综合征、高血压和腹泻。
此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月后，舒张压（血压中的下压，数字较小）高于90mmHg的患者，其生存期明显更长。阿昔替尼组的生存期为20.7个月，而未出现高血压副作用的患者为12.9个月。这表明高血压副作用可能与药物发挥某种作用有关，从而延长总生存期。
阿昔替尼也被用于治疗神经内分泌肿瘤，并有II期临床试验数据支持。该试验纳入了30名晚期神经内分泌肿瘤患者，随访时间中位数为29个月。其中22名患者的疗效可评价，中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总体疾病控制率为73%。大部分患者的肿瘤有所缩小，其中1名患者达到了客观缓解。主要的副作用仍然是高血压。
阿昔替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤，也有II期临床试验数据支持。该试验纳入了36名治疗失败的BRAF野生型恶性黑色素瘤患者，其中8名患者的肿瘤明显缩小，有效率为22.2%；20名患者的肿瘤稳定，总体控制率为77.8%。中位总生存时间为14.0个月。
最近，《Clinical cancer research》杂志报道了阿昔替尼治疗晚期鼻咽癌的二期临床试验数据。该试验纳入了40名晚期鼻咽癌患者，平均已接受了3种不同方案的治疗，且复发难治。这些患者接受了阿昔替尼单药治疗，随访时间中位数为28.3个月。37名患者的疗效可评价，3个月时的临床获益率为78.4%，6个月时仍有43.2%的患者获益，1年生存率为43%。3-4级不良反应主要包括高血压（8%）、体重下降（5%）和疼痛（5%）。
1
