联苯双酯的发现与应用？ ¹

联苯双酯是我国化学工作者在1981年合成的一种新药，具有明显的降转氨酶作用，可用于治疗肝炎。该药物的发现与药理筛选经历了多次研究，由我国的化学工作者张鸣良等首创。

相关研究进展

近年来，刘耕陶等的研究表明，联苯双酯不仅可以使血清谷丙转氨酶（SGPT）降至正常水平，还对其他肝功能障碍指标有明显改善作用。此外，该药物还能增强肝脏对毒物的解毒能力，且毒性较小，无致畸、致突变作用。它还能抑制某些化学致癌剂的致突变作用，对于预防肝炎转化为肝癌或由化学致癌物引发的肿瘤可能具有阻断作用。因此，寻找一条简单、合理的工艺路线以实现大规模生产变得十分重要。

药理作用

联苯双酯是一种常用药物，可用于治疗病毒性肝炎和药物性肝损伤引起的转氨酶升高。它被认为具有保护肝细胞、增加肝脏解毒功能的药理作用。尤其是其降酶作用效果明显，且毒性低，副作用小。

合成方法

联苯双酯的合成方法是以没食子酸为起始原料，经过甲酯化、单甲醚化、环合、溴化和乌尔门反应，最终制得联苯双酯。其中，特别值得注意的是使用氯代甲烷类作为溶剂，单质溴作为溴化剂，在一定温度下进行溴化反应，得到一种新的单一化合物，再经过环合反应和乌尔门反应，最终合成出联苯双酯。