五味子富含多种成分,包括挥发性成分、木脂素类成分和有机酸类成分。其中,木脂素类成分包括五味子素、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、安五脂素、去氧五味子素等。这些木脂素类化合物具有多种作用,可以阻断高脂餐引起的体重增加,抑制体脂肪细胞的增加,改善血糖、胰岛素抵抗和血脂异常等问题。此外,研究还发现,五味子木脂素类化合物能够抑制FXR基因的转录活性,从而预防、改善和治疗多种代谢性疾病。
为了测试五味子木脂素类化合物的作用,研究人员使用293T细胞进行实验。在细胞生长至50%~80%的密度时,将含有FXR基因的质粒和脂质体一起转染到细胞中。然后,使用五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、安五脂素等五味子木脂素类化合物以及联苯双酯的不同浓度处理细胞。处理后,通过荧光检测来测量FXR的转录活性。实验结果显示,五味子木脂素类化合物和联苯双酯均能显著激活FXR的转录活性,并且激活效果与浓度相关。
[1]CN201610082812.4五味子木脂素类化合物的医药用途