甲磺酸伊马替尼的作用和制备方法是什么? ¹

甲磺酸伊马替尼的作用

甲磺酸伊马替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，属于苯胺喹唑啉类化合物。它可以在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，从而选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖并诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可以抑制血小板衍化生长因子（PDGF)受体、干细胞因子（SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由TOGF和SCF介导的细胞行为。

甲磺酸伊马替尼的L晶型制备方法

CN102659762A公开了一种甲磺酸伊马替尼的新晶型L晶型，该晶型在XRPD图谱上2θ角为10.575的位置有最强特征峰，2θ角为18.732的位置上具有次强特征峰，次强特征峰相对强度不超过75%。

制备方法如下：

1. 将伊马替尼溶于或悬浮于反应溶剂中，加入反应器中，将反应体系升温至反应温度；
2. 滴加甲磺酸，滴加完毕保温反应；
3. 保温搅拌析晶；
4. 过滤，淋洗滤饼；
5. 真空干燥，得到类白色固体甲磺酸伊马替尼L晶型。

该制备方法简单易行，能够得到高纯度的L型甲磺酸伊马替尼，具有较好的稳定性和制剂成型性，适合工业化生产。