甲磺酸伊马替尼是一种替尼类靶向抗肿瘤药物，由瑞士诺华公司研制生产，是世界上首个替尼类靶向抗肿瘤药物。该药物在2001年获得美国FDA的批准上市。
甲磺酸伊马替尼主要作用于三种靶标：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。它通过竞争性抑制腺苷三磷酸激酶(ATP)的结合位点，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化。此外，甲磺酸伊马替尼还能抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体。因此，甲磺酸伊马替尼可以抑制多种ABL致癌基因，具有安全、高效的药理学基础。
甲磺酸伊马替尼在治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)和晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)方面获得了美国FDA的批准。此外，它还被批准用于CML的一线治疗、治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者、治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者以及治疗有可能根治性切除但复发危险增加的GIST肿瘤病人。甲磺酸伊马替尼在儿科患者中也获得了美国和欧盟的批准。
甲磺酸伊马替尼的制备方法包括将3-乙酰吡啶和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应得到3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮，然后与2-甲基-5-硝基苯基胍硝酸盐经成环、还原、氯甲基苯甲酰氯酰化后与N-甲基哌嗪反应，最后得到甲磺酸伊马替尼。制备过程中的总收率约为58%。
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