异喹啉类化合物在有机合成和药物合成中具有重要地位，而8-羟基异喹啉作为该类分子的典型代表，可以通过对其官能团进行修饰或衍生来合成一系列新颖的有机化合物。最新研究发现，这些化合物具有良好的生物活性，可作为幽门螺杆菌单一治疗的新型药剂，具有强大的杀菌和抑菌作用；也可作为SNS钠通道的拮抗剂，具有止痛和神经保护作用。此外，它们还可以与其他药物组合使用，更有效地治疗糖尿病、神经病症和代谢相关疾病。
近年来，通过将8-羟基异喹啉与特定结构相连，寻求活性优良的筛选药物或开发其其他生物活性已成为药物化学领域的热点之一。由于8-羟基异喹啉的重要作用，有机化学家们也对其合成方法进行了研究。
目前，合成8-羟基异喹啉的方法主要是通过2-甲氧基苯甲醛和2,2-二甲氧基乙胺在苯中发生醛胺缩合反应，然后与氯甲酸乙酯和亚磷酸三甲酯反应生成8-甲氧基异喹啉-4(3H)-酮中间体。该中间体经与四氯化钛在二氯甲烷中回流脱水生成中间体8-甲氧基异喹啉，最后该中间体在二氯甲烷中低温下与三溴化硼脱甲基反应生成8-羟基异喹啉。
8-羟基异喹啉的合成方法包括以下步骤：
步骤一、在二甲基亚砜和水的混合溶液中加入8-氯异喹啉、乙酰丙酮铜、一水合氢氧化锂和配体1,3-双(4-羟基-2,6-二甲基苯基)脲；
步骤二、在氮气保护下，将步骤一所配反应液加热搅拌至反应完成；
步骤三、待反应液冷却至室温后，用HCl酸化至pH＝5；
步骤四、将混合液用乙酸乙酯萃取，萃取后的有机相用饱和食盐水洗涤，经过无水硫酸钠干燥后旋干，通过柱层析分离制得8-羟基异喹啉的粗产品。
1
