加替沙星是一种广谱抗菌药物，对多种细菌和原虫都具有抗菌活性。它对革兰阳性菌的活性尤为强，比氧氟沙星的抗菌活性高2～8倍。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌等的抗菌活性的MIC90值为0.2～1.56mg/L。对铜绿假单胞菌和肠杆菌属细菌的作用略逊于环丙沙星。对痤疮短棒杆菌、消化链球菌和脆弱类杆菌的MIC90为0.78mg/L。对大多数呼吸道致病菌也有较强的活性，包括对青霉素、环丙沙星耐药的菌株。加替沙星口服生物利用度为96%，不受进食影响。它的半衰期为8～10小时，适用于社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急性鼻窦炎、泌尿生殖系统及皮肤等感染。
加替沙星的制备方法如下：
1）1-异丙基-6，7-二氟-8-羟基-4-氧代-1，4-二氢-喹啉-3-甲酸：
将48％aq.HBr(35ml)加入1-异丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4-二氢-喹啉-3-甲酸乙酯(9.34g)的AcOH(30ml)溶液中。在110℃下搅拌24小时，得到灰白色沉淀物。收集晶体并干燥，得到米色固体。
2）1-异丙基-6，7-二氟-8-羟基-4-氧代-1，4-二氢-喹啉-3-甲酸（8-羟基-6-氟加替沙星）：
将氯三甲基硅烷(30ml)加入中间体1的DCM(55ml)和EtOH(55ml)悬浮液中。在60℃下搅拌6天后，减压浓缩。将残余物溶解于水(100ml)中，过滤后洗涤晶体。干燥后得到褐色固体。用氢氧化锂单水合物和水处理中间体2的溶液，得到无色固体8-羟基-6-氟加替沙星。
[1] CN200780043620.14-(2-氧基-噁唑烷-3-基)-苯氧基甲基衍生物抗菌剂
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