格列齐特是一种以对甲苯磺酰脲为原料合成的第二代磺酰脲类降糖药，在国内外的降糖药产品中占据主导地位。由于其疗效优良且副作用较小，格列齐特的用量逐年增加。该药品在我国应用广泛，各大医药生产企业均有生产。对甲苯磺酰脲作为格列齐特的重要中间体，需求量逐年攀升，产品供不应求，市场前景广阔。因此，对甲苯磺酰脲合成工艺备受世界各国的关注，成为国内外研究的热点。
常用的对甲苯磺酰脲生产方法主要依靠化学合成。根据文献报道，目前国内外的生产厂家主要采用对甲苯磺酰胺和尿素为原料进行合成（参考文献：Indian Chemical Engineer, 45(4), 251-254; 2003）。在该方法中，碳酸钾作为碱，氯苯作为溶剂，在高温条件下进行反应，得到对甲苯磺酰脲的粗品，经过醇洗和干燥后得到最终产品。虽然该方法的收率在80%左右，但所需温度较高，反应压力较大，设备要求苛刻，存在较高的危险性。此外，所使用的氯苯作为卤代芳烃对环境和人体有严重危害，后处理过程中挥发夹带消耗大量的醇类溶剂，存在爆炸危险，并且产品质量较差。
近年来，国内外对甲苯磺酰脲合成工艺路线的研究较为活跃，但进展缓慢，尚未见到对甲苯磺酰脲研究进展的报道。目前，对甲苯磺酰脲的工业化生产水平产率仍在70-80%之间，有些企业甚至更低，导致成本高、效益低，严重制约了对甲苯磺酰脲及其下游产品的生产和发展。
CN102557997A公开了一种对甲苯磺酰脲的制备方法，该方法以4-甲基苯磺酰胺、无机碱和尿素为原料。主要步骤包括：首先，在有机溶剂中将4-甲基苯磺酰胺和无机碱反应，得到对甲苯磺酰脲基钠；然后，加入尿素与对甲苯磺酰脲基钠反应，得到对甲苯磺酰脲基钠；最后，对甲苯磺酰脲基钠进行酸化，得到对甲苯磺酰脲的粗产品，经过进一步纯化得到最终产品。
在该方法中，4-甲基苯磺酰胺：无机碱：尿素的摩尔比为1：1.02-1.5：1-1.9。该方法工艺简单，原料利用率高，环境污染小，生产能耗低，产品收率高，反应周期短，生产成本低，制得的产品适用于作为降糖药格列齐特的中间体，适合工业化生产。
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