3-氯代苯丙酮的应用领域是什么? ¹

3-氯代苯丙酮是一种常见的有机合成与医药化学中间体，广泛应用于精神类药物分子的生产过程中。它是一种苯丙酮衍生物，具有类似的物理化学性质，可进行多样的化学转化反应，因此在有机合成化学中有着较为广泛的应用。

结构性质

3-氯代苯丙酮的分子结构中含有一个酮羰基基团，可以在还原条件下转变为相应的羟基基团。常用的还原剂有硼烷、硼氢化钠和四氢铝锂等。

图1 3-氯代苯丙酮的还原反应

一种合成3-氯代苯丙酮的方法是在1.5毫升甲苯中加入铁催化剂和3-氯代苯丙酮，然后在低温下加入纯的HBPin，反应混合物在室温下搅拌反应2小时。反应结束后，加入二氧化硅使硼酸酯发生水解，然后过滤除去不溶性固体，用DCM洗涤产品，最后通过硅胶柱色谱法分离目标产物分子。

医药用途

3-氯代苯丙酮可用作有机合成与医药化学中间体，用于制备多种原料药化合物。例如，它可用于制备氨基酮类抗抑郁药物分子安非他酮。安非他酮适用于迟钝型抑郁症和对其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁患者，长期大剂量服用可产生β肾上腺素受体向下调节的作用。

参考文献

[1] Manna, Kuntal;  Journal of the American Chemical Society (2015), 137(7), 2665-2673.

[2] Blasius, Clemens K.; et al Angewandte Chemie, International Edition (2018), 57(32), 10231-10235.