N-Boc-4-氰基哌啶的合成方法及应用

简介

N-Boc-4-氰基哌啶是一种含哌啶环的重要中间体，在抗癌药物研发领域具有重要作用。它不仅可以作为药物合成的中间体，还可以用作变性剂、助染剂以及合成其他产品的起始物。

合成方法

图1 N-Boc-4-氰基哌啶的合成路线

方法一：将醛、盐酸羟胺和Et3N在DMF中混合，加入T3P并在适当温度下反应，经过萃取和干燥后得到N-Boc-4-氰基哌啶。

方法二：将醛衍生物与DPPH在甲苯中反应，经过分离和纯化得到N-Boc-4-氰基哌啶。

图2 N-Boc-4-氰基哌啶的合成路线

方法三：将哌啶-4-碳腈与二碳酸二叔丁酯反应，经过过滤和干燥得到N-Boc-4-氰基哌啶。

参考文献

[1]罗超然,陈洪龙,岳瑞宽等. N-Boc-4-氰基哌啶的合成工艺研究[J].山东化工,2023,52(03):45-47+51。

[2] Chapman, Kevin; et al. Preparation of pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity. World Intellectual Property Organization, WO2000059502 A1 2000-10-12.