乐伐替尼是一种白色至类白色颗粒的靶向药，由日本卫材公司研发并在中国大陆获得上市批准。它也被称为仑伐替尼，商品名为“乐卫玛”。经过全球大型III期头对头对比索拉非尼的非劣性试验成功后，乐伐替尼正式被批准作为全新肝细胞癌一线用药方案。
乐伐替尼适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。该药物的关键研究排除了可接受局部治疗的肝细胞癌患者，因此对于这类患者尚无可用的研究数据。
推荐剂量：对于体重＜60kg的患者，每日推荐剂量为8mg（2粒4mg胶囊），每日一次；对于体重≥60kg的患者，每日推荐剂量为12mg（3粒4mg胶囊），每日一次。应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
给药方法：口服。乐伐替尼应在每天固定时间服用，可以空腹或与食物一起服用。药物应整粒吞服，也可以将药物与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。在对乐伐替尼进行剂量调整（暂停、减量）之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应；应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险。
乐伐替尼是一种酪氨酸激酶（RTK）受体抑制剂，它可以抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性，同时还可以抑制其他与血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα、KIT和RET。
乐伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成和VEGF信号通路，体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积，联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。
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