2，4-二氨基-1，3，5-三嗪的医药合成中间体及应用是什么? ¹

2，4-二氨基-1，3，5-三嗪是一种常用的医药合成中间体。当吸入2，4-二氨基-1，3，5-三嗪时，应将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果出现不适感，应尽快就医。

2，4-二氨基-1，3，5-三嗪的应用

2，4-二氨基-1，3，5-三嗪可用于医药合成中间体，例如制备下述化合物：

具体步骤如下：

1）将5-氯-3-（环己-1-烯-1-基）-7-甲氧基-6-（4-甲氧基苯基）-2-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶（222g，0.5mmol），2，4-二氨基-1，3，5-三嗪（83mg，0.75mmol，1.5当量），Pd（OAc）2（23mg，0.1mmol，0.2当量），Xantphos（115mg，0.2mmol，0.4当量）和Cs2CO3（195mg，0.6mmol，12当量）溶解在1.4mL二恶烷（4mL）中，在N2气氛下通过微波辐射在100℃下加热1小时。LC-MS：m/z521.0（M+H）+。

2）将N2-（3-（环己-1-烯-1-基）-7-甲氧基-6-（4-甲氧基苯基）-2-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶的溶液与5-氯-1，5-三嗪-2，4-二胺（80mg，0.15mmol）的HCl1，4-二恶烷（5mL）溶液混合，在室温下搅拌6小时。然后在真空中除去溶剂和挥发物。将残余物溶于DCM（5mL）中，并用饱和NaHCO3处理。分离有机相并用盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥并真空浓缩，得到目标化合物。

1HNMR（DMSO-d6）： δ8.28（br.s，1H）， 7.74（d，J=7.2Hz，2H）， 7.38-7.52（m，4H）， 7.31（d，J=8.2）Hz，2H）， 7.03（d，J=8.2Hz，2H）， 5.96（br.s。，1H）， 3.80（s，3H）， 2.26（br.s。，2H）， 2.04（br.s.，2H）， 1.68（br.s。，4H）。

LC-MS：m/z507.0（M+H）+。

主要参考资料

[1] (WO2018045071) INHIBITORS OF CELLULAR METABOLIC PROCESSES