匹伐他汀是一种药物,也被称为NK-104、伊伐他汀和尼伐他汀。它是一种HMG-COA还原酶抑制剂,通过竞争性抑制HMG-COA还原酶的活性来降低血脂。最近的研究表明,匹伐他汀不仅可以降低血脂,还具有保护心脑血管功能的作用。匹伐他汀钙是第一个全合成的HMG-COA还原酶抑制剂,被誉为"超级他汀",具有强大的降脂效果。
匹伐他汀乙酯的制备过程如下:
1)在氮气气氛下,将氢化钠和THF装入烧瓶中并冷却。向该混合物中逐滴添加DHAB在THF中的溶液,并在搅拌后反应。
2)向反应后的溶液中逐滴添加PT-ALD在THF中的溶液,并在搅拌后反应。通过HPLC分析发现,转化率为99.2%。
3)将有机层用氯化钠水溶液、柠檬酸水溶液和氯化钠水溶液洗涤。通过HPLC分析发现,产率为88.2%。
4)将有机层浓缩并添加乙醇,加热反应后冷却并过滤回收晶体。
5)将晶体和乙醇加热,冷却后过滤回收晶体并干燥。
6)将底物溶液与细菌细胞反应,通过稀释和过滤得到滤液。通过HPLC分析发现,转化率为85.7%。
[1]CN201210516723.8匹伐他汀酯的新晶型及其制备方法