2-哌嗪酮是一种重要的有机合成中间体和医药中间体,广泛应用于合成药物、纺织染整助剂、橡胶硫化促进剂等领域。本文将介绍2-哌嗪酮的应用以及制备方法。
2-哌嗪酮可用于合成4-(4-乙基-4,7二氮杂螺环[3,3]辛基)-2-硝基苯胺。这种化合物是一种杂环化合物,可用于合成嘧啶的衍生物,并对wee-1蛋白激酶起作用。
2-哌嗪酮的制备方法如下:
第一步:采用2-哌嗪酮及其4位氮保护衍生物与溴乙烷在碱性条件下反应,得到化合物1-乙基4-取代-2-哌嗪;
第二步:1-乙基4-取代-2-哌嗪酮与钛催化剂反应,得到1-乙基-4-取代-2-环丙基哌嗪;
第三步:1-乙基-4-取代-2-环丙基哌嗪脱保护生产游离碱1-乙基-2-环丙基-哌嗪或其盐酸盐;
第四步:1-乙基-2-环丙基-哌嗪或其盐酸盐与4-卤代-2-硝基苯胺进行反应,得到化合物;
第五步:将第四步中制备的化合物进行脱保护得到产物4-(4-乙基-4,7二氮杂螺环[3,3]辛基)-2-硝基苯胺。
在反应釜中加入氯乙胺、氯乙酸乙酯和甲苯,控制反应温度并加入醋酸铵和碳酸钠,经过过滤、干燥和结晶等步骤,最终得到2-哌嗪酮。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201610520706.X 2-哌嗪酮的制备方法【公开】/2-哌嗪酮的制备方法【授权】
[2] [中国发明] CN201810809846.8 4-(4-乙基-4,7二氮杂螺环[3,3]辛基)-2-硝基苯胺的合成工艺